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WM-1119 Histone Acetyltransferase inibitore

Name: WM-1119
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8776
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8776

WM-1119 è un inibitore altamente potente e selettivo della lisina acetiltransferasi KAT6A con un'IC50 di 0,25 μM. È 1.100 volte e 250 volte più attivo contro KAT6A rispetto a KAT5 o KAT7, rispettivamente.

WM-1119 Histone Acetyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 389.38

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Controllo Qualità

Lotto: S877601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Histone Acetyltransferase Inibitori	PF-9363 (CTx-648) C646 MG149 Remodelin Hydrobromide YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	389.38	Formula	C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2055397-28-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)F)S(=O)(=O)NNC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=CC=CC=N3)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (200.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	KAT6A (Cell-free assay) 0.002 μM(Kd) KAT7 (Cell-free assay) 0.5 μM(Kd) KAT5 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd)
In vitro	Il trattamento di MEF con WM-1119 ha portato all'arresto del ciclo cellulare in G1 e a un fenotipo di senescenza. Il trattamento con questo composto inibisce la proliferazione delle cellule di linfoma EMRK1184 in vitro. Questo trattamento si traduce in un aumento dei livelli di mRNA di Cdkn2a e Cdkn2b e delle proteine p16^INK4a e p19^ARF, nonché un aumento ritardato dell'mRNA di Cdkn1a.
In vivo	WM-1119 è efficace nel trattamento del linfoma in vivo, mentre il suo trattamento non ha effetti sull'ematocrito, sugli eritrociti o sul numero di piastrine, ma si è verificata una leucopenia complessiva.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):