WM-1119

N. catalogoS8776 Lotto:S877601

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

Peso molecolare

389.38

Numero CAS

2055397-28-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

WM-1119 è un inibitore altamente potente e selettivo della lisina acetiltransferasi KAT6A con un'IC50 di 0,25 μM. È 1.100 volte e 250 volte più attivo contro KAT6A rispetto a KAT5 o KAT7, rispettivamente.

Target

KAT6A (Cell-free assay)	KAT7 (Cell-free assay)	KAT5 (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

In vitro

Il trattamento di MEF con WM-1119 ha portato all'arresto del ciclo cellulare in G1 e a un fenotipo di senescenza. Il trattamento con questo composto inibisce la proliferazione delle cellule di linfoma EMRK1184 in vitro. Questo trattamento si traduce in un aumento dei livelli di mRNA di Cdkn2a e Cdkn2b e delle proteine p16^INK4a e p19^ARF, nonché un aumento ritardato dell'mRNA di Cdkn1a.

In vivo

WM-1119 è efficace nel trattamento del linfoma in vivo, mentre il suo trattamento non ha effetti sull'ematocrito, sugli eritrociti o sul numero di piastrine, ma si è verificata una leucopenia complessiva.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Sellecks WM-1119 È stato citato da 5 Pubblicazioni

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

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