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ABT-494 (Upadacitinib) Inibitore di JAK1

N. Cat.: S8162

L'Upadacitinib è un inibitore selettivo di JAK1 che dimostra attività contro JAK1 (0,045 μM) e JAK2 (0,109 μM), con una selettività > 40 volte superiore rispetto a JAK3 (2,1 μM) e 100 volte superiore rispetto a TYK2 (4,7 μM) rispetto a JAK1.
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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

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Selettività e specificità (Selectivity & Specificity)

ABT-494 (Upadacitinib) is a potent inhibitor of JAK1 (0.76/40/43 nM), JAK2 (19/120 nM), JAK3 (224/2300 nM), TYK2 (118/4700 nM). ABT-494 (Upadacitinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 0.76 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni Upadacitinib is a potent, selective, reversible, ATP-competitive JAK1 inhibitor. It affects JAK/STAT and NF-κB signaling pathways by binding to the kinase catalytic domain and blocking STAT phosphorylation, effectively inhibiting inflammatory responses and cytokine production.

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Applicazioni principali e meccanismo d'azione

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 380.37 Formula

C17H19F3N6O

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1310726-60-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ABT-494 Smiles CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

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Seleziona i composti combinati (Sono consentite selezioni multiple)
Seleziona prima un composto combinato

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