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ABT-494 (Upadacitinib) inibitore di JAK1

Name: ABT-494 (Upadacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8162
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.S8162

Upadacitinib è un inibitore selettivo di JAK1 che dimostra attività contro JAK1 (0,045 M) e JAK2 (0,109 M), con una selettività > 40 volte superiore rispetto a JAK3 (2,1 M) e 100 volte superiore rispetto a TYK2 (4,7 M) rispetto a JAK1.

ABT-494 (Upadacitinib) JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 380.37

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	380.37	Formula	C₁₇H₁₉F₃N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1310726-60-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ABT-494			Smiles	CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 45 nM JAK2 (Cell-free assay) 109 nM
In vitro	Upadacitinib è più potente su JAK1 rispetto ad altri membri della famiglia (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Questo composto dimostra selettività su un ampio pannello di oltre 70 chinasi, con solo Rock1 e Rock2 che mostrano valori di IC50 inferiori a 1 M. Coerentemente con i dati cellulari Ba/F3, inibisce potentemente le citochine dipendenti da JAK1 IL-6, OSM, IL-2 e IFNγ, misurate dall'inibizione della fosforilazione di STAT.
In vivo	Upadacitinib inibisce la patologia della malattia nell'artrite indotta da adiuvante nel ratto. Questo composto è un substrato non sensibile per il citocromo P450, circa il 20% viene eliminato, immodificato, nelle urine.
Riferimenti	[1] https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06012240	Recruiting	Alopecia Areata	AbbVie	October 11 2023	Phase 3
NCT05496348	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	October 20 2022	--
NCT05494606	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	August 15 2022	--
NCT05394792	Recruiting	Atopic Dermatitis	AbbVie	June 1 2022	--
NCT05327920	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	April 20 2022	--
NCT05170646	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	March 14 2022	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):