ABT-494 (Upadacitinib)

N. catalogoS8162 Lotto:S816201

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Dati tecnici

Formula

C17H19F3N6O
Peso molecolare 380.37 Numero CAS 1310726-60-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Upadacitinib è un inibitore selettivo di JAK1 che dimostra attività contro JAK1 (0,045 M) e JAK2 (0,109 M), con una selettività > 40 volte superiore rispetto a JAK3 (2,1 M) e 100 volte superiore rispetto a TYK2 (4,7 M) rispetto a JAK1.
Target
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In vitro

Upadacitinib è più potente su JAK1 rispetto ad altri membri della famiglia (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Questo composto dimostra selettività su un ampio pannello di oltre 70 chinasi, con solo Rock1 e Rock2 che mostrano valori di IC50 inferiori a 1 M. Coerentemente con i dati cellulari Ba/F3, inibisce potentemente le citochine dipendenti da JAK1 IL-6, OSM, IL-2 e IFNγ, misurate dall'inibizione della fosforilazione di STAT.
In vivo

Upadacitinib inibisce la patologia della malattia nell'artrite indotta da adiuvante nel ratto.

Questo composto è un substrato non sensibile per il citocromo P450, circa il 20% viene eliminato, immodificato, nelle urine.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female Lewis rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) È stato citato da 13 Pubblicazioni

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] PubMed: 35881108
An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] PubMed: 35437207

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