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TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated inibitore

Name: TRx0237 (LMTX) mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7762
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7762

TRx 0237 mesilato (LMTX, Hydromethylthionine) è un inibitore di seconda generazione dell'aggregazione della proteina tau per il trattamento della malattia di Alzheimer (AD) e della demenza frontotemporale.

TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.62

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.36%

99.36

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Microtubule Associated Inibitori	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	477.62	Formula	C₁₆H₁₉N₃S.2CH₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1236208-20-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Hydromethylthionine mesylate			Smiles	CN(C)C1=CC2=C(C=C1)NC3=C(S2)C=C(C=C3)N(C)C.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	tau protein aggregation
In vitro	TRx 0237 (LMTX™) è un inibitore di seconda generazione dell'aggregazione della proteina tau per il trattamento della malattia di Alzheimer (AD) e della demenza frontotemporale. È una forma purificata di blu di metilene, un vecchio farmaco precedente alla FDA e ampiamente utilizzato in Africa per il trattamento della malaria, nonché per la metaemoglobinemia e altre condizioni. Uno studio in vitro ha mostrato la capacità di TRx 0237 di disaggregare i PHF (filamenti elicoidali appaiati) isolati da tessuti cerebrali di pazienti affetti da malattia di Alzheimer alla concentrazione di 0,16 μM.
In vivo	TRx 0237, in modo dose-dipendente, recupera la compromissione dell'apprendimento e ripristina la flessibilità comportamentale in un compito di labirinto acquatico di risoluzione di problemi spaziali in L1 (dose minima efficace: 9 mg MT/kg per TRx0237) e corregge l'apprendimento motorio in L66 (dosi efficaci: 4 mg MT/kg). Riduce il numero di neuroni tau-reattivi, in particolare nell'ippocampo e nella corteccia entorinale in L1 e in modo più diffuso in L66.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26809554/ [2] http://www.alzforum.org/therapeutics/lmtm

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):