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Terbutaline Sulfate Adrenergic Receptor agonista

N. Cat.S4127

Terbutaline Sulfate(terbutalina emisolforato) è un agonista selettivo del recettore β2-adrenergico con IC50 di 53 nM.
Terbutaline Sulfate Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 548.65

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Controllo Qualità

Lotto: S412701 Water]100 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 548.65 Formula

C24H38N2O6.H2SO4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 23031-32-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Terbutaline hemisulfate Smiles CC(C)(C)NCC(C1=CC(=CC(=C1)O)O)O.CC(C)(C)NCC(C1=CC(=CC(=C1)O)O)O.OS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
β2-adrenergic receptor
53 nM
In vitro

Terbutaline è un broncodilatatore β2-adrenergico relativamente selettivo che ha scarso o nessun effetto sui recettori alfa-adrenergici. Il farmaco esercita un effetto preferenziale sui recettori β2-adrenergici ma stimola i recettori beta-adrenergici meno selettivamente rispetto agli agonisti beta2 relativamente selettivi. Terbutaline inibisce il rilascio di istamina indotto dall'antigene dal tessuto polmonare umano passivamente sensibilizzato, il che contribuisce all'efficacia clinica del farmaco durante il trattamento dell'asma allergica. Terbutaline mostra anche un'inibizione reversibile competitiva per tutte le varianti di BChE. Le costanti di dissociazione per gli omozigoti UU, FF e AA sono rispettivamente 0,18, 0,31 e 3,3 mM.

In vivo

La Terbutaline sembra avere un maggiore effetto stimolante sui recettori beta dei muscoli lisci bronchiali, vascolari e uterini (recettori β2) rispetto ai recettori beta del cuore (recettori β1). Questo farmaco rilassa la muscolatura liscia e inibisce le contrazioni uterine, ma può anche causare alcuni effetti cardiostimolatori e stimolazione del SNC.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06199154 Not yet recruiting
Morbid Obesity|Pregnancy
University of Maryland Baltimore
May 2024 Early Phase 1
NCT05873218 Recruiting
Labor
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
June 26 2023 Phase 4
NCT03976037 Completed
Induction of Labor
Christiana Care Health Services
June 4 2019 Early Phase 1
NCT03140488 Completed
Obesity|Labor Induced|Oxytocin
University of Arizona
June 5 2017 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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