solo per uso di ricerca
N. Cat.S4127
| Target correlati | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Altro Adrenergic Receptor Inibitori | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Peso molecolare | 548.65 | Formula | C24H38N2O6.H2SO4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 23031-32-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Terbutaline hemisulfate | Smiles | CC(C)(C)NCC(C1=CC(=CC(=C1)O)O)O.CC(C)(C)NCC(C1=CC(=CC(=C1)O)O)O.OS(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
β2-adrenergic receptor
53 nM
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| In vitro |
Terbutaline è un broncodilatatore β2-adrenergico relativamente selettivo che ha scarso o nessun effetto sui recettori alfa-adrenergici. Il farmaco esercita un effetto preferenziale sui recettori β2-adrenergici ma stimola i recettori beta-adrenergici meno selettivamente rispetto agli agonisti beta2 relativamente selettivi. Terbutaline inibisce il rilascio di istamina indotto dall'antigene dal tessuto polmonare umano passivamente sensibilizzato, il che contribuisce all'efficacia clinica del farmaco durante il trattamento dell'asma allergica. Terbutaline mostra anche un'inibizione reversibile competitiva per tutte le varianti di BChE. Le costanti di dissociazione per gli omozigoti UU, FF e AA sono rispettivamente 0,18, 0,31 e 3,3 mM. |
| In vivo |
La Terbutaline sembra avere un maggiore effetto stimolante sui recettori beta dei muscoli lisci bronchiali, vascolari e uterini (recettori β2) rispetto ai recettori beta del cuore (recettori β1). Questo farmaco rilassa la muscolatura liscia e inibisce le contrazioni uterine, ma può anche causare alcuni effetti cardiostimolatori e stimolazione del SNC. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06199154 | Not yet recruiting | Morbid Obesity|Pregnancy |
University of Maryland Baltimore |
May 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05873218 | Recruiting | Labor |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
June 26 2023 | Phase 4 |
| NCT03976037 | Completed | Induction of Labor |
Christiana Care Health Services |
June 4 2019 | Early Phase 1 |
| NCT03140488 | Completed | Obesity|Labor Induced|Oxytocin |
University of Arizona |
June 5 2017 | Phase 4 |
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