solo per uso di ricerca

TD-165 PROTAC chimico

N. Cat.S6994

TD-165 è un degradatore di cereblone (CRBN) basato su PROTAC. Questo composto comprende un gruppo di legame al ligando cereblone (CRBN), un linker e un gruppo di legame di von Hippel-Landau (VHL).
TD-165 PROTAC chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 870.07

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S699401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 870.07 Formula

C46H59N7O8S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2305936-56-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(CNC(=O)C3CC(O)CN3C(=O)C(NC(=O)CCCCCCCCCCNC4=C5C(=O)N(C6CCC(=O)NC6=O)C(=O)C5=CC=C4)C(C)(C)C)C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (114.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CRBN
20.4 nM(DC50)
In vitro

Il trattamento con TD-165 provoca una diminuzione concentrazione-dipendente del livello di proteine CRBN mediante analisi Western blot. 

In vivo

TD-165 non influenza i livelli di CRBN nella milza, nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) o nel fegato di topi tramite immunoblotting, il che potrebbe essere attribuibile all'alto legame di questo composto con le proteine plasmatiche. 

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.