solo per uso di ricerca

ARV-771 PROTAC chimico

Name: ARV-771
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8532
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8532

ARV-771 è un potente degradatore pan-(bromodominio e extra-terminale)BET, una nuova BET-PROTAC (chimera che mira alla proteolisi) con Kd di 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM e 7,6 nM per BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) e BRD4(2), rispettivamente.

ARV-771 PROTAC chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 986.64

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.27%

99.27

Target correlati	Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Altro PROTAC Inibitori	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	986.64	Formula	C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1949837-12-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (101.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2-BD2 (Cell-free assay) 4.7 nM(Kd) BRD3-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD4-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD3-BD1 (Cell-free assay) 8.3 nM(Kd) BRD4-BD1 (Cell-free assay) 9.6 nM(Kd) BRD2-BD1 (Cell-free assay) 34 nM(Kd)
In vitro	ARV-771 è un potente degradatore pan-BET a piccola molecola basato sulla tecnologia delle chimere che mirano alla proteolisi (PROTAC), dimostra un'efficacia drasticamente migliorata nei modelli cellulari di CRPC rispetto all'inibizione di BET. Il trattamento delle cellule CRPC con questo composto porta all'apoptosi.
In vivo	ARV-771 induce la degradazione in vivo. Questo composto porta alla soppressione sia della segnalazione AR che dei livelli di AR e porta alla regressione del tumore in un modello di xenotrapianto di topo CRPC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):