ARV-771

N. catalogoS8532 Lotto:S853201

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Dati tecnici

Formula

C49H60ClN9O7S2
Peso molecolare 986.64 Numero CAS 1949837-12-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (101.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (101.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ARV-771 è un potente degradatore pan-(bromodominio e extra-terminale)BET, una nuova BET-PROTAC (chimera che mira alla proteolisi) con Kd di 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM e 7,6 nM per BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) e BRD4(2), rispettivamente.
Target
BRD2-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD2
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD1
(Cell-free assay)		 BRD4-BD1
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
4.7 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 8.3 nM(Kd) 9.6 nM(Kd)
In vitro

ARV-771 è un potente degradatore pan-BET a piccola molecola basato sulla tecnologia delle chimere che mirano alla proteolisi (PROTAC), dimostra un'efficacia drasticamente migliorata nei modelli cellulari di CRPC rispetto all'inibizione di BET. Il trattamento delle cellule CRPC con questo composto porta all'apoptosi.
In vivo

ARV-771 induce la degradazione in vivo. Questo composto porta alla soppressione sia della segnalazione AR che dei livelli di AR e porta alla regressione del tumore in un modello di xenotrapianto di topo CRPC.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells

  • Concentrazioni

    1-300 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 72 h

  • Metodo

    c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mice implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    IH/SC

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997] PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901] PubMed: 35600879

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