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S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 che coniuga un elemento legante EGFR a un ligando VHL tramite un linker induce la degradazione di EGFR e dei mutanti con DC50 di 11,7 nM e 22,3 nM nelle cellule HCC827 (delezione dell'esone 19) e H3255 (L858R), rispettivamente.
S0072 MS4078 MS4078 è un inibitore e PROTAC (degradatore) di ALK. Questo composto riduce i livelli proteici di NPM-ALK nelle cellule SU-DHL-1 e i livelli proteici di EML4-ALK nelle cellule NCI-H2228 con un DC50 di 11 nM e 59 nM, rispettivamente. Induce la degradazione della proteina ALK tramite un meccanismo dipendente da cereblon e proteasoma e inibisce potentemente la proliferazione delle cellule SU-DHL-1 con un IC50 di 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 è un degradatore nuovo, potente e selettivo di BRD4BD1 basato sulla tecnologia PROTAC con un DC50/5h di 500 nM. Questo composto è inattivo su BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 è un degradatore di BET a base di CRBN con una IC50 di 20 nM, che mostra un'elevata selettività. Su 7.429 proteine, solo l'espressione delle oncoproteine MYC e PIM1, così come BRD2, BRD3 e BRD4, sono significativamente downregolate dal trattamento con questo composto.
S8297 ARV-825 ARV-825 è un inibitore di BRD4 che recluta BRD4 alla ligasi ubiquitina E3 cereblon, portando a una degradazione rapida, efficiente e prolungata di BRD4 e a una down-regolazione sostenuta di MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 è un potente degradatore pan-(bromodominio e extra-terminale)BET, una nuova BET-PROTAC (chimera che mira alla proteolisi) con Kd di 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM e 7,6 nM per BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) e BRD4(2), rispettivamente.
S8762 dBET6 dBET6 è un PROTAC degrader altamente permeabile alle cellule dei bromodomini BET con una IC50 di 14 nM per il legame a BRD4. dBET6 induce anche la down-regulation di c-MYC e l'apoptosi.
S8785 A1874 A1874 è un PROTAC a base di nutlina molto migliorato, in grado di degradare BRD4 e capace di degradare la sua proteina bersaglio del 98% con potenza nanomolare.
S8888 GMB-475 GMB-475 è una chimera che mira alla proteolisi (PROTAC) che bersaglia allostericamente la proteina BCR-ABL1 e recluta la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), con conseguente ubiquitinazione e successiva degradazione della proteina di fusione oncogenica.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine è un PROTAC linker a base di PEG che può essere applicato nella sintesi di PROTAC. Questo composto è anche un ADC linker PEG a 12 unità non clivabile applicato nella sintesi di coniugati anticorpo-farmaco (ADC).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid è un PROTAC Linker basato su catena alchilica applicabile alla sintesi di PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) è un linker PROTAC a base di PEG che può essere utilizzato nella sintesi di PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid è un PROTAC Linker a base di PEG che può essere utilizzato nella sintesi di PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), un analogo della timidina, che può essere incorporato nel DNA cellulare e la successiva reazione di EdU con un'azide fluorescente in una cicloaddizione [3+2] catalizzata dal rame (reazione "Click") sono sviluppate come metodo per la rilevazione della sintesi del DNA. Il 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine è un PROTAC linker a base di catena alchilica che è applicabile alla sintesi di PROTAC.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) è un PROTAC Linker a catena alchilica applicabile alla sintesi di PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) è un PROTAC Linker a base di PEG applicabile alla sintesi di PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) è un linker PROTAC a base di PEG applicabile alla sintesi di PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid L'acido 5-Boc-amino-pentanoic acid (acido Boc-5-aminovalerico, Boc-NH-C4-acido, Boc-5-Ava-OH) è un PROTAC linker che appartiene a un linker alchilico/etere. L'acido Boc-NH-C4 è applicabile alla sintesi di PROTAC1 e degrada specificamente EED, EZH2 e SUZ12 nel Complesso PRC2.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (composto 6b) è un PROTAC Linker che si riferisce alla composizione PEG. Questo composto è applicabile alla sintesi di una serie di PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc è un PROTAC Linker a base di PEG che può essere utilizzato nella sintesi di PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid è un linker PROTAC a base di PEG che può essere utilizzato nella sintesi di PROTAC.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid L'acido 3,6,9-Trioxaundecanedioic è un PROTAC linker a base di PEG applicabile alla sintesi di PROTACs.
S0095 VL285 VL285 è un potente ligando VHL che degrada le proteine di fusione HaloTag7. Il co-trattamento con un eccesso di questo composto, il ligando VHL centrale da cui deriva HaloPROTAC3, è in grado di ridurre significativamente l'attività mediata da HaloPROTAC3 fino al 50% di degradazione.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) è il ligando VHL basato su VH032 utilizzato nel reclutamento della proteina di von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC è potenzialmente utile per la degradazione mirata del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC può essere collegato al ligando per proteine come BCR-ABL1 tramite un linker per formare PROTACs come GMB-475. GMB-475 induce la degradazione di BCR-ABL1 con una IC50 di 1,11 μM nelle cellule Ba/F3.
S0322 BC-1215 BC-1215 è un inibitore della proteina F-box 3 (Fbxo3, un componente di Ubiquitin E3 ligase) con IC50 di 0,9 μg/mL e LC50 di 87 μg/ml per il rilascio di IL-1β. Questo composto inibisce la via di attivazione Fbxo3-TRAF destabilizzando TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH Il talidomide-OH (ligando 2 del Cereblon, ligando 2 della ligasi E3) è un presunto metabolita idrossilato del talidomide, con una debole attività antiangiogenica (il tasso medio di inibizione della densità vascolare era del 14% in 100 μg), applicabile anche al reclutamento della proteina CRBN.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br è un analogo bromurato di lenalidomide, progettato per essere utilizzato come strumento chimico nella ricerca PROTAC. Serve come ligando che recluta la cereblone (CRBN), consentendo la degradazione proteica mirata attraverso il complesso ubiquitina ligasi E3 CRL4CRBN.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) è il ligando VHL basato su VH032 applicabile al reclutamento della proteina di von Hippel-Lindau (VHL). Questo composto può essere collegato al ligando per la proteina tramite un linker per formare i PROTACs.
S1193 Thalidomide La Thalidomide è stata introdotta come farmaco sedativo, agente immunomodulatore ed è anche studiata per il trattamento dei sintomi di molti tumori. Questo composto inibisce la cereblon (CRBN), una parte del complesso E3 ubiquitina ligasi della cullina-4 CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide inibisce il rilascio di TNF-α indotto da LPS con un IC50 di 13 nM nei PBMC. Pomalidomide può essere utilizzato in PROTAC come ligando per il targeting dell'E3 ligase e l'inibizione della proteina E3 ligase cereblon (CRBN). Pomalidomide promuove l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligando di Cereblon (CRBN) a base di talidomide utilizzato nel reclutamento della proteina CRBN, può essere collegato al ligando per la proteina tramite un linker per formare PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) è un inibitore di FLT3 di seconda generazione per Flt3(ITD/WT) con IC50 di 1,1 nM/4,2 nM nelle cellule MV4-11 e RS4;11, rispettivamente, 10 volte più selettivo per Flt3 rispetto a KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET e CSF-1R. Quizartinib (AC220) induce l'apoptosi delle cellule tumorali. Fase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib è un inibitore potente e altamente selettivo della tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con un IC50 di 0,5 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, meno potente verso EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, ecc. Ibrutinib è applicabile come ligando Btk nella sintesi di una serie di PROTACs incluso P13I.
S6545 BI-4464 BI-4464 è un inibitore competitivo dell'ATP altamente selettivo di PTK2/FAK, con un IC50 di 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 è un inibitore del bromodominio BET, con IC50 di 77 nM/33 nM per BRD4(1/2) in saggi acellulari, che si lega a tutti i bromodomini della famiglia BET, ma non ai bromodomini al di fuori della famiglia BET. Il (+)-JQ1 sopprime la proliferazione cellulare inducendo l'autophagy. Il (+)-JQ1 inibisce l'espressione dei geni bersaglio della Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).