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ACBI1 PROTAC chimico

N. Cat.S9612

ACBI1 è un potente e cooperativo degradatore PROTAC di SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1 con DC50 di 6 nM, 11 nM e 32 nM per SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1 nelle cellule MV-4-11, rispettivamente. ACBI1 è composto da un ligando del bromodominio, un linker e la E3 ubiquitina ligasi VHL. ACBI1 induce effetti antiproliferativi e apoptosi.
ACBI1 PROTAC chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 936.10

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Controllo Qualità

Lotto: S961201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.85%
98.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 936.10 Formula

C49H58FN9O7S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2375564-55-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC(=C(CNC(=O)C3CC(O)CN3C(=O)C(NC(=O)C4(F)CC4)C(C)(C)C)C=C2)OCCOC5=CC=C(CN6CCN(CC6)C7=C(N)N=NC(=C7)C8=C(O)C=CC=C8)C=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (106.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SMARCA2
(in MV-4-11 cells)
6 nM(DC50)
SMARCA4
(in MV-4-11 cells)
11 nM(DC50)
PBRM1
(in MV-4-11 cells)
32 nM(DC50)
In vitro

ACBI1 è un potente degradatore PROTAC delle subunità ATPasiche BAF SMARCA2 e SMARCA4, che degrada anche il membro del complesso BAF (PBAF) associato al polibromo PBRM1, con DC50 di 6 nM, 11 nM e 32 nM per SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1 nelle cellule MV-4-11, rispettivamente. Questo composto può indurre effetti antiproliferativi e apoptosi.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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