Molecular Glues
Altro Others Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis. |
|
|
| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomide inibisce il rilascio di TNF-α indotto da LPS con un IC50 di 13 nM nei PBMC. Pomalidomide può essere utilizzato in PROTAC come ligando per il targeting dell'E3 ligase e l'inibizione della proteina E3 ligase cereblon (CRBN). Pomalidomide promuove l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare. |
|
|
| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie. |
|
|
| E5871 | VAV1 degrader-3 | VAV1 degrader-3 (MRT-6160) è un degradatore di Molecular Glues attivo per via orale di VAV1 con una DC50 di 7 nM. Sopprime l'attivazione immunitaria, la proliferazione e la produzione di citochine, inibendo la progressione della malattia in modelli infiammatori e autoimmuni come l'encefalomielite (EAE) e l'artrite indotta da collagene (CIA). | ||
| E5854New | XYD049 | XYD049 (composto 7d) è una Molecular Glue basata su CRBN che ha come bersaglio GSPT1 (DC50=19 nM), applicabile per lo studio del carcinoma prostatico resistente alla castrazione (CRPC) guidato da MYC. Dimostra una potente inibizione della crescita delle cellule 22Rv1 (IC50=7 nM) ed esibisce attività antitumorale in vivo. Questo composto regola negativamente gli oncogeni associati al CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) nelle cellule 22Rv1. Strutturalmente, è costituito da: 1) un linker Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligando della E3 ligasi che recluta CRBN (Thalidomide 4-fluoride) e 3) una porzione che ha come bersaglio GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinazione ligando E3 ligasi-linker forma il coniugato 158. | ||
| E4661 | HbF inducer 2 (dWIZ-2) | dWIZ-2 è un degradatore "molecular glue" del fattore di trascrizione WIZ, che degrada WIZ con una DC50 di 32 nM. Induce anche robustamente l'emoglobina fetale (HbF) negli eritroblasti con una EC50 di 202 nM. | ||
| E1810 | dCeMM1 | dCeMM1 è un degradatore di RBM39. Questo composto funziona alterando l'attività della ligasi CRL4DCAF15 e diminuisce anche i livelli di espressione di RBM39 nelle cellule KBM7 wild-type. | ||
| S1193 | Thalidomide | La Thalidomide è stata introdotta come farmaco sedativo, agente immunomodulatore ed è anche studiata per il trattamento dei sintomi di molti tumori. Questo composto inibisce la cereblon (CRBN), una parte del complesso E3 ubiquitina ligasi della cullina-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
|
|
| S9832 | CC-90009 | CC-90009 è un nuovo modulatore della E3 ligasi cereblon (CRBN) e si rivolge specificamente a GSPT1 (transizione dalla fase G1 alla fase S 1) per la degradazione proteasomica. |
|
|
| S8975 | Mezigdomide (CC-92480) | Mezigdomide (CC-92480) è un nuovo degradatore proteico e un modulatore della cereblon E3 ligase (CELMoD) che possiede attività anti-mieloma. |
|
|
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.