TD-165

N. catalogoS6994 Lotto:S699401

Stampa

Dati tecnici

Formula

C46H59N7O8S
Peso molecolare 870.07 Numero CAS 2305936-56-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.93 mM)
Ethanol 100 mg/mL (114.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (5.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TD-165 è un degradatore di cereblone (CRBN) basato su PROTAC. Questo composto comprende un gruppo di legame al ligando cereblone (CRBN), un linker e un gruppo di legame di von Hippel-Landau (VHL).
Target
CRBN
20.4 nM(DC50)
In vitro

Il trattamento con TD-165 provoca una diminuzione concentrazione-dipendente del livello di proteine CRBN mediante analisi Western blot. 
In vivo

TD-165 non influenza i livelli di CRBN nella milza, nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) o nel fegato di topi tramite immunoblotting, il che potrebbe essere attribuibile all'alto legame di questo composto con le proteine plasmatiche. 

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293T cells

  • Concentrazioni

    0.1, 1, and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HEK293T cells are treated with TD-158, TD-165, TD-343 or TD-487 (0.1, 1, and 10μM) for 24h, and VHL protein levels are analyzed by immunoblotting.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31873151/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.