Name: Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3654
Rating: 5 (35 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Apoptosis related Inibitori	Importazole Pitstop 2 Genipin Plumbagin 6-Gingerol Crocin Bisdemethoxycurcumin (BDMC) Sophoridine Flavone Protocatechuic acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM	18307294
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM	10648470
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM	11093941
HEK293	Function assay		90 mins	Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM	28165241
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM	12404240
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM	9486191
COS	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM	9458785
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay	1 mM	24 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs	27729186
HEK293	Function assay			Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis	28165241
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	499.70	Formula	C₂₆H₄₅NO₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	14605-22-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)NCCS(=O)(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (200.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) è un acido biliare terziario idrofilo endogeno prodotto nell'uomo a basso livello. In condizioni di stress del RE, il trattamento con questo composto riduce l'attivazione delle proteine associate allo stress del RE, tra cui GRP78, PERK, eIF2 , ATF4, IRE1 , JNK, p38 e CHOP, e inibisce la dissociazione tra GRP78 e PERK, con conseguente riduzione della morte cellulare mediata dallo stress del RE. Aumenta anche l'espressione di PrP^C (proteina prionica cellulare). TUDCA regola la differenziazione delle cellule staminali in varie linee, come quelle adipogeniche e osteogeniche. Attenua lo stress del RE, previene la disfunzione della risposta proteica non ripiegata e stabilizza i Mitochondria. In condizioni di stress del RE, il trattamento con questo composto aumenta significativamente l'espressione di BCL-2 e diminuisce significativamente l'espressione di Bax, caspasi-3 clivata e PARP-1 clivata, rispetto a quella delle cellule non trattate.
In vivo	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) è efficace nel trattamento delle malattie epatiche colestatiche e ha anche un effetto migliorativo su diverse malattie, tra cui malattie neurodegenerative, osteoartrite, malattie vascolari e diabete. In un modello murino di ischemia degli arti posteriori, il trapianto di cellule staminali mesenchimali (MSC) trattate con TUDCA aumenta il rapporto di perfusione sanguigna, la formazione di vasi e la sopravvivenza delle cellule trapiantate più del trapianto di MSC non trattate. Il recupero funzionale aumentato in seguito al trapianto di MSC è bloccato dalla downregulation di PrP^C. Diversi studi su animali hanno dimostrato che questo composto, un acido biliare anfifilico endogeno, può inibire la disfunzione della risposta proteica non ripiegata e migliorare lo stress del RE. La sua somministrazione attenua lo stress del RE indotto da HDM, l'infiammazione delle vie aeree, la metaplasia mucosa, il rimodellamento delle vie aeree e l'AHR indotta da metacolina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28004805/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154200/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt		29721028
Growth inhibition assay	Cell viability		30038553

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05753852	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Humanitas Mirasole SpA\|University of Ulm\|University of Sheffield\|University Hospital Tours\|KU Leuven\|UMC Utrecht\|University of Dublin Trinity College\|Bruschettini S.r.l.\|Istituto Superiore di Sanità\|Motor Neurone Disease Association	October 25 2021	Phase 3
NCT04114292	Unknown status	Ulcerative Colitis	Washington University School of Medicine\|Crohn''s and Colitis Foundation	January 17 2019	Phase 1
NCT01899703	Completed	Cholestasis Intrahepatic	GlaxoSmithKline	March 10 2014	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) Apoptosis related prodotto chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 499.70