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Stachydrine NF-κB inibitore

Name: Stachydrine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3771
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3771

Stachydrine (prolina betaina, L-stachydrine, metil igrato betaina) è un derivato di ammonio quaternario della prolina che si trova ampiamente nelle specie Medicago. È un composto osmoprotettivo presente nelle urine. Questo composto è un costituente importante dell'erba cinese Leonurus heterophyllus sweet usata per promuovere la circolazione sanguigna e dissipare la stasi sanguigna. Può inibire la via di segnalazione NF-κB.

Stachydrine NF-κB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 143.18

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.86%

98.86

Target correlati	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro NF-κB Inibitori	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	143.18	Formula	C₇H₁₃NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	471-87-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Proline betaine, L-stachydrine, Methyl hygrate betaine			Smiles	C[N+]1(CCCC1C(=O)[O-])C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 29 mg/mL (202.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.45mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.2mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Stachydrine inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi primaria e la produzione di ROS nelle cellule T47D e MCF-7 in modo tempo- e dose-dipendente. Il suo trattamento induce l'attivazione della caspasi-3 e diminuisce l'espressione della proteina anti-apoptotica Bcl-2. Questo composto inibisce contemporaneamente la fosforilazione delle proteine Akt e ERK. Migliora l'effetto dannoso dell'alto glucosio sulle EC (cellule endoteliali) e che il suo effetto benefico si verifica attraverso la modulazione della segnalazione della senescenza cellulare e dell'espressione di SIRT1. Questa sostanza chimica inibisce l'autofagia eccessiva indotta dall'AngII all'interno delle cellule H9c2. Blocca l'eccessiva fosforilazione della subunità p47phox, diminuisce la traslocazione di p47phox e p67phox alla membrana, inibisce l'attività di NOX2 e riduce la generazione di ROS.
In vivo	Stachydrine migliora l'ipertrofia cardiaca, la disfunzione e l'autofagia eccessiva indotte dalla costrizione aortica trasversa (TAC) in vivo. Mostra proprietà farmacologiche significative, tra cui bassa tossicità, attività antinfiammatorie migliorando la permeabilità della membrana cellulare, diminuendo i livelli di fattori infiammatori e riducendo la perossidazione lipidica, e attività antiossidanti riducendo l'attività della LDH plasmatica e i livelli di MDA, e protezione contro il danno da ischemia-riperfusione miocardica nei ratti. I parametri farmacocinetici medi di questo composto dopo somministrazione orale di estratto di Herba Leonuri: Tmax=0,75 h, t1/2z=1,64 h.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05073523	Completed	Healthy	Chalmers University of Technology	September 27 2021	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):