Stachydrine

N. catalogoS3771 Lotto:S377101

Stampa

Dati tecnici

Formula

C7H13NO2
Peso molecolare 143.18 Numero CAS 471-87-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (195.55 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Stachydrine (prolina betaina, L-stachydrine, metil igrato betaina) è un derivato di ammonio quaternario della prolina che si trova ampiamente nelle specie Medicago. È un composto osmoprotettivo presente nelle urine. Questo composto è un costituente importante dell'erba cinese Leonurus heterophyllus sweet usata per promuovere la circolazione sanguigna e dissipare la stasi sanguigna. Può inibire la via di segnalazione NF-κB.
Target
NF-κB
In vitro

Stachydrine inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi primaria e la produzione di ROS nelle cellule T47D e MCF-7 in modo tempo- e dose-dipendente. Il suo trattamento induce l'attivazione della caspasi-3 e diminuisce l'espressione della proteina anti-apoptotica Bcl-2. Questo composto inibisce contemporaneamente la fosforilazione delle proteine Akt e ERK. Migliora l'effetto dannoso dell'alto glucosio sulle EC (cellule endoteliali) e che il suo effetto benefico si verifica attraverso la modulazione della segnalazione della senescenza cellulare e dell'espressione di SIRT1. Questa sostanza chimica inibisce l'autofagia eccessiva indotta dall'AngII all'interno delle cellule H9c2. Blocca l'eccessiva fosforilazione della subunità p47phox, diminuisce la traslocazione di p47phox e p67phox alla membrana, inibisce l'attività di NOX2 e riduce la generazione di ROS.
In vivo

Stachydrine migliora l'ipertrofia cardiaca, la disfunzione e l'autofagia eccessiva indotte dalla costrizione aortica trasversa (TAC) in vivo. Mostra proprietà farmacologiche significative, tra cui bassa tossicità, attività antinfiammatorie migliorando la permeabilità della membrana cellulare, diminuendo i livelli di fattori infiammatori e riducendo la perossidazione lipidica, e attività antiossidanti riducendo l'attività della LDH plasmatica e i livelli di MDA, e protezione contro il danno da ischemia-riperfusione miocardica nei ratti. I parametri farmacocinetici medi di questo composto dopo somministrazione orale di estratto di Herba Leonuri: Tmax=0,75 h, t1/2z=1,64 h.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Endothelial cells

  • Concentrazioni

    0.1 mM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats)

  • Dosaggi

    8 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

Sellecks Stachydrine È stato citato da 3 Pubblicazioni

Stachydrine alleviates lipid-induced skeletal muscle insulin resistance via AMPK/HO-1-mediated suppression of inflammation and endoplasmic reticulum stress [ J Endocrinol Invest, 2022, 10.1007/s40618-022-01866-8] PubMed: 35834165
Stachydrine is effective and selective against blast phase chronic myeloid leukaemia through inhibition of multiple receptor tyrosine kinases [ Pharm Biol, 2022, 60(1):700-707] PubMed: 35348419
Stachydrine prevents LPS-induced bone loss by inhibiting osteoclastogenesis via NF-κB and Akt signalling. [ J Cell Mol Med, 2019, 10.1111/jcmm.14551] PubMed: 31328430

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.