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SR-717 lithium STING agonista

N. Cat.S0853

SR-717 lithium è un agonista STING non nucleotidico che dimostra un'ampia specificità interspecifica e interallelica con EC50 di 2,1 μM e 2,2 μM nelle linee cellulari ISG-THP1 (WT) e ISG-THP1 (cGAS KO), rispettivamente. SR-717 lithium induce anche l'espressione di bersagli clinicamente rilevanti, incluso il ligando 1 della morte cellulare programmata 1 (PD-L1), in modo STING-dipendente. SR-717 lithium mostra attività antitumorale.
SR-717 lithium STING agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 351.19

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%
99.84

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 351.19 Formula

C15H8F2LiN5O3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2375421-09-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles [Li]OC(=O)C1=C(NC(=O)C2=NN=C(C=C2)[N]3C=CN=C3)C=C(F)C(=C1)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (56.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)
2.1 μM(EC50)
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induce l'espressione di PD-L1 nelle cellule THP1 e nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano primario in modo STING-dipendente.

In vivo

SR-717 (somministrato per via intraperitoneale per 7 giorni) mostra attività antitumorale in topi WT o Stinggt/gt; promuove l'attivazione di linfociti T CD8+, cellule natural killer e cellule dendritiche nei tessuti pertinenti; e facilita il cross-priming dell'antigene.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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