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diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonista

Name: diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8796
Rating: 5 (39 reviews)

N. Cat.S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) è un potente agonista non nucleotidico di STING e ha un enorme potenziale per migliorare il trattamento del cancro negli esseri umani.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 849.95

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro STING Inibitori	H-151 C-176 STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt SN-011 G10 (STING agonist-1) MSA-2 C-171 SN-001 Cridanimod

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	849.95	Formula	C₄₂H₅₁N₁₃O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years-20°C powder
N. CAS	2138498-18-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi	diABZI STING agonist-1, Tautomerism			Smiles	CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STING
In vitro	Nelle PBMC umane, il composto 3 induce l'attivazione dose-dipendente di STING e la secrezione di IFNβ con una EC50^app di 130 nM.
In vivo	Il composto 3 attiva la secrezione di IFNβ, IL-6, TNF e KC/GROα (noto anche come CXCL1) in topi wild-type ma non in topi Sting^−/−. In topi BALB/c a cui sono stati somministrati 3 mg/kg di composto 3 tramite iniezione endovenosa, il composto 3 mostra un'esposizione sistemica con un'emivita di 1,4 h e raggiunge concentrazioni sistemiche maggiori della concentrazione efficace semi-massimale (EC50) per STING murino (~200 ng/ml). In topi portatori di tumori CT-26 sottocutanei, il trattamento con il composto 3 porta a una significativa inibizione della crescita tumorale, misurata dall'analisi dell'AUC del volume tumorale (P<0,001), e migliora significativamente la sopravvivenza (P<0,001) con 8 topi su 10 che rimangono liberi da tumore alla fine dello studio al giorno 43.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	LC3 / pIRF3 / actin		32949635

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):