diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

N. catalogoS8796 Lotto:S879603

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Dati tecnici

Formula

C42H51N13O7
Peso molecolare 849.95 Numero CAS 2138498-18-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) è un potente agonista non nucleotidico di STING e ha un enorme potenziale per migliorare il trattamento del cancro negli esseri umani.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Target
STING
In vitro

Nelle PBMC umane, il composto 3 induce l'attivazione dose-dipendente di STING e la secrezione di IFNβ con una EC50app di 130 nM.
In vivo

Il composto 3 attiva la secrezione di IFNβ, IL-6, TNF e KC/GROα (noto anche come CXCL1) in topi wild-type ma non in topi Sting−/−. In topi BALB/c a cui sono stati somministrati 3 mg/kg di composto 3 tramite iniezione endovenosa, il composto 3 mostra un'esposizione sistemica con un'emivita di 1,4 h e raggiunge concentrazioni sistemiche maggiori della concentrazione efficace semi-massimale (EC50) per STING murino (~200 ng/ml). In topi portatori di tumori CT-26 sottocutanei, il trattamento con il composto 3 porta a una significativa inibizione della crescita tumorale, misurata dall'analisi dell'AUC del volume tumorale (P<0,001), e migliora significativamente la sopravvivenza (P<0,001) con 8 topi su 10 che rimangono liberi da tumore alla fine dello studio al giorno 43.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    SUIT2 and CFPAC1 cells

  • Concentrazioni

    1 µM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) È stato citato da 39 Pubblicazioni

Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23] PubMed: 40097395
Potentiating cancer immunotherapies with modular albumin-hitchhiking nanobody-STING agonist conjugates [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0] PubMed: 40500332
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] PubMed: 39969510
Macromolecular Diamidobenzimidazole Conjugates Can Activate Stimulator of Interferon Genes [ J Am Chem Soc, 2025, 147(38):35149-35163] PubMed: 40939638
Hypoxia increases susceptibility of human intestinal epithelial cells to rotavirus infection through repression of interferon induction [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2560593] PubMed: 40977474
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077] PubMed: 39877286
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748] PubMed: 39990655
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251] PubMed: 39891907
Biomimetic nanovesicle vaccines derived from dendritic cells sensitized with whole tumor antigens for melanoma immunotherapy [ Mater Today Bio, 2025, 35:102409] PubMed: 41146660
Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262

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