SR-717 lithium

N. catalogoS0853 Lotto:S085301

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Dati tecnici

Formula

C15H8F2LiN5O3
Peso molecolare 351.19 Numero CAS 2375421-09-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (56.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SR-717 lithium è un agonista STING non nucleotidico che dimostra un'ampia specificità interspecifica e interallelica con EC50 di 2,1 μM e 2,2 μM nelle linee cellulari ISG-THP1 (WT) e ISG-THP1 (cGAS KO), rispettivamente. SR-717 lithium induce anche l'espressione di bersagli clinicamente rilevanti, incluso il ligando 1 della morte cellulare programmata 1 (PD-L1), in modo STING-dipendente. SR-717 lithium mostra attività antitumorale.
Target
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)		 STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.1 μM(EC50) 2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induce l'espressione di PD-L1 nelle cellule THP1 e nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano primario in modo STING-dipendente.
In vivo

SR-717 (somministrato per via intraperitoneale per 7 giorni) mostra attività antitumorale in topi WT o Stinggt/gt; promuove l'attivazione di linfociti T CD8+, cellule natural killer e cellule dendritiche nei tessuti pertinenti; e facilita il cross-priming dell'antigene.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    ISG-THP1 STING KO cell lines

  • Concentrazioni

    3.8 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    "Western blot analyses the impact of SR-717 delivery (3.8 mM) on PD-L1 expression in WT THP1 or ISG-THP1 STING KO (STING KO) cells."

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/

Sellecks SR-717 lithium È stato citato da 5 Pubblicazioni

Distinct oligomeric assemblies of STING induced by non-nucleotide agonists [ Nat Commun, 2025, 16(1):3440] PubMed: 40216780
Targeted Delivery of STING Agonist via Albumin Nanoreactor Boosts Immunotherapeutic Efficacy against Aggressive Cancers [ Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216] PubMed: 39339252
Inhibition of cGAS in Paraventricular Nucleus Attenuates Hypertensive Heart Injury Via Regulating Microglial Autophagy [ Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024] PubMed: 36070120
Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats [ J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119] PubMed: 36091334
Sensing of cytoplasmic chromatin by cGAS activates innate immune response in SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382] PubMed: 34732709

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