Salirasib Ras inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro Ras Inibitori	ERAS-0015 RMC5127 RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	358.54	Formula	C₂₂H₃₀O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	162520-00-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Farnesylthiosalicylic acid, FTS			Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (200.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.6mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Ras PPMTase 2.6 μM(Ki)
In vitro	Salirasib inibisce la crescita delle cellule Rat1 umane trasformate da Ha-ras, il che si correla bene con la loro inibizione per la PPMTase. Questo composto inibisce la metilazione di Ras nei fibroblasti Rat-1, nelle cellule Rat-1 trasformate da Ras e nelle cellule di melanoma B16. Riduce anche i livelli di Ras nelle membrane cellulari e inibisce la crescita cellulare dipendente da Ras, indipendentemente dalla metilazione, ma tramite la modulazione della comunicazione Ras-Raf. Nelle cellule EJ trasformate da Ras, questa sostanza chimica interferisce con l'attivazione di Raf-1 e MAPK e inibisce la sintesi del DNA.
Saggio chinasico	Saggi di PPMTase
Saggio chinasico	Le membrane sinaptosomiali del cervelletto di ratto o le membrane totali di linee cellulari coltivate (pellet di 100.000 × g) vengono utilizzate per i saggi di metiltransferasi in sistemi acellulari. I saggi di metiltransferasi vengono eseguiti a 37 °C in tampone Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, utilizzando 100 μg di proteine, 25 μM di [metil-³H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) e 50 μM di AFC (preparata come soluzione madre in DMSO) in un volume totale di 50 μL. La concentrazione di DMSO in tutti i saggi è dell'8%. Varie concentrazioni di questo composto vengono utilizzate in diversi esperimenti come indicato nel testo. Le reazioni vengono terminate dopo 10 minuti mediante aggiunta di 500 μL di cloroformio:metanolo (1:1) con successiva aggiunta di 250 μL di H₂O, miscelazione e separazione di fase. Una porzione di 125 μL della fase cloroformica viene essiccata a 40 °C, e vengono aggiunti 200 μL di soluzione 1 N NaOH, 1% SDS. Il metanolo così formato viene contato con il metodo dell'equilibrio della fase vapore. I conteggi di fondo tipici (senza aggiunta di AFC) sono 50-100 cpm, mentre le reazioni tipiche con questa sostanza chimica producono 500-6.000 cpm. I saggi vengono eseguiti in triplicato, e i conteggi di fondo vengono sottratti. Vengono eseguite la metilazione dei substrati endogeni e l'elettroforesi su gel. La metilazione del carbossile delle proteine in cellule intatte viene determinata utilizzando 100 μCi/mL di [metil-³H]metionina. Le cellule vengono saggiate in colture quasi confluenti cresciute in piastre da 10 cm con 5 mL di mezzo di marcatura.
In vivo	In topi nudi xenotrapiantati con Panc-1, Salirasib (5 mg/kg i.p.) inibisce marcatamente la crescita tumorale senza tossicità sistemica. In ratti Wistar maschi, questo composto inibisce marcatamente la cirrosi epatica indotta da tioacetammide. Nel modello murino dy(2J)/dy(2J) di distrofia muscolare congenita, questa sostanza chimica attenua la fibrosi e migliora la forza muscolare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Struttura chimica

Peso molecolare: 358.54