In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.6mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Salirasib (acido farnesiltiosalicilico, FTS) è un potente inibitore competitivo della prenylated protein methyltransferase (PPMTase) con Ki di 2,6 μM, che inibisce la metilazione di Ras. Salirasib esercita effetti antitumorali e induce autophagy. Fase 2.
Target
Ras
PPMTase
2.6 μM(Ki)
In vitro
Salirasib inibisce la crescita delle cellule Rat1 umane trasformate da Ha-ras, il che si correla bene con la loro inibizione per la PPMTase. Questo composto inibisce la metilazione di Ras nei fibroblasti Rat-1, nelle cellule Rat-1 trasformate da Ras e nelle cellule di melanoma B16. Riduce anche i livelli di Ras nelle membrane cellulari e inibisce la crescita cellulare dipendente da Ras, indipendentemente dalla metilazione, ma tramite la modulazione della comunicazione Ras-Raf. Nelle cellule EJ trasformate da Ras, questa sostanza chimica interferisce con l'attivazione di Raf-1 e MAPK e inibisce la sintesi del DNA.
In vivo
In topi nudi xenotrapiantati con Panc-1, Salirasib (5 mg/kg i.p.) inibisce marcatamente la crescita tumorale senza tossicità sistemica. In ratti Wistar maschi, questo composto inibisce marcatamente la cirrosi epatica indotta da tioacetammide. Nel modello murino dy(2J)/dy(2J) di distrofia muscolare congenita, questa sostanza chimica attenua la fibrosi e migliora la forza muscolare.
Le membrane sinaptosomiali del cervelletto di ratto o le membrane totali di linee cellulari coltivate (pellet di 100.000 × g) vengono utilizzate per i saggi di metiltransferasi in sistemi acellulari. I saggi di metiltransferasi vengono eseguiti a 37 °C in tampone Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, utilizzando 100 μg di proteine, 25 μM di [metil-3H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) e 50 μM di AFC (preparata come soluzione madre in DMSO) in un volume totale di 50 μL. La concentrazione di DMSO in tutti i saggi è dell'8%. Varie concentrazioni di questo composto vengono utilizzate in diversi esperimenti come indicato nel testo. Le reazioni vengono terminate dopo 10 minuti mediante aggiunta di 500 μL di cloroformio:metanolo (1:1) con successiva aggiunta di 250 μL di H2O, miscelazione e separazione di fase. Una porzione di 125 μL della fase cloroformica viene essiccata a 40 °C, e vengono aggiunti 200 μL di soluzione 1 N NaOH, 1% SDS. Il metanolo così formato viene contato con il metodo dell'equilibrio della fase vapore. I conteggi di fondo tipici (senza aggiunta di AFC) sono 50-100 cpm, mentre le reazioni tipiche con questa sostanza chimica producono 500-6.000 cpm. I saggi vengono eseguiti in triplicato, e i conteggi di fondo vengono sottratti. Vengono eseguite la metilazione dei substrati endogeni e l'elettroforesi su gel. La metilazione del carbossile delle proteine in cellule intatte viene determinata utilizzando 100 μCi/mL di [metil-3H]metionina. Le cellule vengono saggiate in colture quasi confluenti cresciute in piastre da 10 cm con 5 mL di mezzo di marcatura.
PC12, CHE, T-antigen-transformed CHE, endothelial cells, astrocytes, B16, Rat1, EJ, NIH3T3, v-Raf-transformed NIH3T3 cell lines
Concentrazioni
~100 μM
Tempo di incubazione
10 days
Metodo
Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or this compound freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.
Sellecks Salirasib È stato citato da 11 Pubblicazioni
Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells
[ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway
[ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]
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