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Kobe0065 Ras inibitore

N. Cat.S8303

Kobe0065 è un inibitore dell'interazione H-Ras-cRaf1, che mostra una potente attività per inibire competitivamente il legame di H-Ras·GTP a c-Raf-1 RBD con un valore di Ki di 46 ± 13 μM.
Kobe0065 Ras inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.79

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Controllo Qualità

Lotto: S830301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.26%
99.26

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 449.79 Formula

C15H11ClF3N5O4S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 436133-68-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (197.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro
I composti della famiglia Kobe0065 si legano a Ras⋅GTP ed esibiscono attività antiproliferativa verso le cellule tumorali che trasportano gli oncogeni ras attivati. I composti inibiscono efficacemente l'interazione di Ras⋅GTP con i loro molteplici effettori, inclusi Raf, PI3K e RalGDS, e un regolatore/effettore Sos e mostrano una specificità di legame piuttosto ampia verso varie piccole GTPasi della famiglia Ras, il che potrebbe spiegare la loro maggiore potenza a livello cellulare rispetto all'inibizione del legame in vitro.
In vivo
Kobe0065 ha attività antitumorale. I tumori trattati con il composto mostrano un aumento prominente delle cellule apoptotiche senza alcuna significativa perdita di peso corporeo.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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