In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Kobe0065 è un inibitore dell'interazione H-Ras-cRaf1, che mostra una potente attività per inibire competitivamente il legame di H-Ras·GTP a c-Raf-1 RBD con un valore di Ki di 46 ± 13 μM.
Target
H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro
I composti della famiglia Kobe0065 si legano a Ras⋅GTP ed esibiscono attività antiproliferativa verso le cellule tumorali che trasportano gli oncogeni ras attivati. I composti inibiscono efficacemente l'interazione di Ras⋅GTP con i loro molteplici effettori, inclusi Raf, PI3K e RalGDS, e un regolatore/effettore Sos e mostrano una specificità di legame piuttosto ampia verso varie piccole GTPasi della famiglia Ras, il che potrebbe spiegare la loro maggiore potenza a livello cellulare rispetto all'inibizione del legame in vitro.
In vivo
Kobe0065 ha attività antitumorale. I tumori trattati con il composto mostrano un aumento prominente delle cellule apoptotiche senza alcuna significativa perdita di peso corporeo.
NIH 3T3 cells are transfected with pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V) or an empty vector and treated with the 2 and 20 μM compound or the vehicle (DMSO) in the presence of 2% FBS for 1 h. Cell lysate is subjected to detection of c-Raf-1 coimmunoprecipitated with an anti-H-Ras antibody and total c-Raf-1 by Western blotting with an anti-c-Raf-1 antibody. Immunoprecipitated H-Ras(G12V) are detected by an anti-HA antibody.
Sellecks Kobe0065 È stato citato da 3 Pubblicazioni
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
Glycyrrhetinic acid binds to the conserved P-loop region and interferes with the interaction of RAS-effector proteins.
[ Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303]
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