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Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase inibitore

N. Cat.S3036

Pravastatin sodium (CS-514) è un inibitore della HMG-CoA Reductase contro la sintesi degli steroli con IC50 di 5,6 μM.
Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 446.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 446.51 Formula

C23H35O7.Na

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 81131-70-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CS-514 Sodium Smiles CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
5.6 μM
In vitro
Pravastatin-Na a 10 μM inibisce la sintesi degli steroli a un livello superiore al 50% nelle PBMC. La Pravastatin produce il rilassamento degli anelli aortici isolati, con vasorilassamenti massimi del 62,8% a 10 μM e una latenza di ~8 min. La Pravastatin (< 10 μM) stimola l'attività NOS e il rilascio di NO entro 10 min nelle cellule endoteliali aortiche bovine coltivate. L-arginina potenzia la produzione di NO in risposta alla Pravastatin (< 10 μM) nelle cellule endoteliali aortiche bovine coltivate. La Pravastatin determina un'inibizione dose-dipendente della sintesi del colesterolo nei macrofagi derivati da monociti umani (HMDM), macrofagi peritoneali di topo (MPM) e una linea cellulare simil-macrofagica J-774 A.1. Piccole concentrazioni di pravastatina (< 0,19 μg/mL) aumentano il tasso di esterificazione del colesterolo cellulare dopo incubazione con LDL, ma concentrazioni più elevate (< 100 μg/mL) portano a un'inibizione dell'esterificazione. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminuisce l'attività della via Rho/ROCK negli espianti di colon e ileo umani, il che porta a una diminuzione dei livelli di mRNA di CCN2. La Pravastatin (< 1 mM) induce anche l'inibizione di CCN2 nelle cellule muscolari lisce umane primarie. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminuisce i livelli di mRNA di collagene di tipo I e fibronectina sia negli espianti di colon e ileo umani che nelle cellule muscolari lisce umane primarie.
In vivo
La Pravastatin (40 mg, dose singola) provoca una riduzione della sintesi del colesterolo nei macrofagi derivati da monociti umani del 62% nei soggetti sani e del 47% nei pazienti ipercolesterolemici. La Pravastatin (40 mg/giorno, 8 settimane) determina un'inibizione del 55% della sintesi del colesterolo e un aumento del 57% della degradazione delle LDL nei pazienti ipercolesterolemici. La Pravastatin (30 mg/kg/giorno) determina una diminuzione della lunghezza delle lesioni distrofiche del 34% e il recupero della struttura muscolare nei ratti Wistar maschi che ricevono irradiazione, associata a una diminuzione del livello di CCN2.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04356209 Recruiting
Breast Cancer
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle
September 28 2020 Phase 2
NCT03456102 Completed
Tuberculosis
Johns Hopkins University
March 9 2020 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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