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Mevastatin HMG-CoA Reductase Inibitore

N. Cat.: S4223

Mevastatin (ML-236B, Compactin) è un inibitore competitivo della HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un'affinità di legame 10.000 volte maggiore rispetto al substrato HMG-CoA stesso.
Mevastatin HMG-CoA Reductase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.51

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 390.51 Formula

C23H34O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 73573-88-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ML-236B,Compactin Smiles CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin is a cholesterol-lowering agent isolated from Penicillium citinium. It reduces cholesterol synthesis to 50% of control at 0.01 pg/mL (26 nM). This compound is structurally similar to the HMG, a substituent of the endogenous substrate of HMG-CoA reductase. It is a prodrug that is activated in vivo via hydrolysis of the lactone ring. The hydrolyzed lactone ring mimics the tetrahedral intermediate produced by the reductase allowing the agent to bind with 10,000 times greater affinity than its natural substrate. The bicyclic portion of this chemical binds to the coenzyme A portion of the active site. It increases levels of eNOS mRNA and protein, reduces infarct size, and improves neurological deficits in a dose- and time-dependent manner.

In vivo

At doses of 5 and 20 mg/kg, mevastatin produces reduction of serum cholesterol levels at 3 hours after oral administration. It lowers the levels of serum cholesterol by approximately 30 % at a dose of 20 mg/kg. This compound lowers hepatic production of cholesterol by competitively inhibiting HMG-CoA reductase. Cholesterol levels are reduced only after 28 days of treatment and does not correlate with infarct reduction. Baseline absolute cerebral blood flow is 30% higher after 14-day high-dose treatment.

Riferimenti