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Mevastatin HMG-CoA Reductase inibitore

N. Cat.S4223

Mevastatin (ML-236B, Compactin) è un inibitore competitivo della HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un'affinità di legame 10.000 volte maggiore rispetto al substrato HMG-CoA stesso.
Mevastatin HMG-CoA Reductase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 390.51 Formula

C23H34O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 73573-88-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ML-236B,Compactin Smiles CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin è un agente ipocolesterolemizzante isolato da Penicillium citinium. Riduce la sintesi del colesterolo al 50% del controllo a 0,01 pg/mL (26 nM). Questo composto è strutturalmente simile all'HMG, un sostituente del substrato endogeno della HMG-CoA Reductase. È un profarmaco che viene attivato in vivo tramite idrolisi dell'anello lattonico. L'anello lattonico idrolizzato mima l'intermedio tetraedrico prodotto dalla reduttasi consentendo all'agente di legarsi con un'affinità 10.000 volte maggiore rispetto al suo substrato naturale. La porzione biciclica di questa sostanza chimica si lega alla porzione di coenzima A del sito attivo. Aumenta i livelli di mRNA e proteina eNOS, riduce le dimensioni dell'infarto e migliora i deficit neurologici in modo dose- e tempo-dipendente.

In vivo

A dosi di 5 e 20 mg/kg, la mevastatina produce una riduzione dei livelli di colesterolo sierico 3 ore dopo la somministrazione orale. Abbassa i livelli di colesterolo sierico di circa il 30% a una dose di 20 mg/kg. Questo composto riduce la produzione epatica di colesterolo inibendo in modo competitivo la HMG-CoA Reductase. I livelli di colesterolo si riducono solo dopo 28 giorni di trattamento e non correlano con la riduzione dell'infarto. Il flusso sanguigno cerebrale assoluto basale è superiore del 30% dopo 14 giorni di trattamento ad alto dosaggio.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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