solo per uso di ricerca
N. Cat.S4223
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Altro HMG-CoA Reductase Inibitori | SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium |
| Peso molecolare | 390.51 | Formula | C23H34O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 73573-88-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | ML-236B,Compactin | Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(199.73 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
HMG-CoA reductase
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| In vitro |
Mevastatin è un agente ipocolesterolemizzante isolato da Penicillium citinium. Riduce la sintesi del colesterolo al 50% del controllo a 0,01 pg/mL (26 nM). Questo composto è strutturalmente simile all'HMG, un sostituente del substrato endogeno della HMG-CoA Reductase. È un profarmaco che viene attivato in vivo tramite idrolisi dell'anello lattonico. L'anello lattonico idrolizzato mima l'intermedio tetraedrico prodotto dalla reduttasi consentendo all'agente di legarsi con un'affinità 10.000 volte maggiore rispetto al suo substrato naturale. La porzione biciclica di questa sostanza chimica si lega alla porzione di coenzima A del sito attivo. Aumenta i livelli di mRNA e proteina eNOS, riduce le dimensioni dell'infarto e migliora i deficit neurologici in modo dose- e tempo-dipendente. |
| In vivo |
A dosi di 5 e 20 mg/kg, la mevastatina produce una riduzione dei livelli di colesterolo sierico 3 ore dopo la somministrazione orale. Abbassa i livelli di colesterolo sierico di circa il 30% a una dose di 20 mg/kg. Questo composto riduce la produzione epatica di colesterolo inibendo in modo competitivo la HMG-CoA Reductase. I livelli di colesterolo si riducono solo dopo 28 giorni di trattamento e non correlano con la riduzione dell'infarto. Il flusso sanguigno cerebrale assoluto basale è superiore del 30% dopo 14 giorni di trattamento ad alto dosaggio. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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