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SR-12813 HMG-CoA Reductase inibitore

Name: SR-12813
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8302
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8302

SR-12813 è un agonista del recettore X del pregnano (PXR) e un inibitore della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 850 nM.

SR-12813 HMG-CoA Reductase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 504.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	504.53	Formula	C₂₄H₄₂O₇P₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	126411-39-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (198.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	pregnane X receptor HMG-CoA reductase 850 nM
In vitro	SR12813 è un attivatore molto potente ed efficace sia del PXR umano che del coniglio, con valori di EC50 di circa 200 nM e 700 nM, rispettivamente. Al contrario, questo composto è solo un attivatore molto debole del PXR di ratto e topo. Inibisce l'incorporazione di acqua tritiata nel colesterolo con un IC50 di 1,2 μM ma non ha alcun effetto sulla sintesi degli acidi grassi. Questa sostanza chimica riduce l'attività della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) Reductase cellulare con un IC50 di 0,85 μM. L'inibizione dell'attività della HMG-CoA Reductase è rapida con una T1/2 di 10 min.
In vivo	L'estere bisfosfonato SR12813 abbassa i livelli di colesterolo in una serie di specie, inclusi ratti, cani e primati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):