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Clinofibrate HMG-CoA Reductase inibitore

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2664

Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 468.58

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	468.58	Formula	C₂₈H₃₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	30299-08-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate è un agente antiperlipidemico con IC50 di 40 μM sulle attività delle 3α-idrossisteroide deidrogenasi del fegato umano. Questo composto stimola l'attività dell'AKR 1C4 di 2,0 volte. La concentrazione di questa sostanza chimica alla quale si ottiene la massima stimolazione è di 50 μM.
In vivo	Clinofibrate diminuisce significativamente l'alto livello di colesterolo plasmatico di ratti aterosclerotici, che è di 823 +/- 256 (media +/- DS) mg/dl, o circa dieci volte quello dei ratti di controllo (85 +/- 11 mg/dl). Con il trattamento con questo composto, il livello di colesterolo si riduce principalmente nella frazione delle lipoproteine a bassissima densità (VLDL) (d inferiore a 1,006). L'attività della lipoproteina lipasi rilasciabile dall'eparina nel tessuto adiposo epididimale, l'attività della lipoproteina lipasi nel plasma post-eparina e l'attività idrolitica della VLDL-trioleina nei vasi stromali del tessuto adiposo sono più elevate nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici. Tra gli enzimi nella parete arteriosa coinvolti nel Metabolism degli esteri di colesterolo, l'attività della colesterolo esterasi acida è diminuita nei ratti aterosclerotici, e il trattamento con questo composto ha aumentato questa attività. Il rapporto tra l'attività dell'acil-CoA colesterolo aciltransferasi (ACAT) e l'attività della colesterolo esterasi neutra è più elevato nei ratti aterosclerotici rispetto ai ratti di controllo ed è inferiore nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):