Dati tecnici
| Formula | C28H36O6 |
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| Peso molecolare | 468.58 | Numero CAS | 30299-08-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (200.6 mM) | ||||
| Ethanol | 94 mg/mL (200.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue. | ||
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| Target |
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| In vitro | Clinofibrate è un agente antiperlipidemico con IC50 di 40 μM sulle attività delle 3α-idrossisteroide deidrogenasi del fegato umano. Questo composto stimola l'attività dell'AKR 1C4 di 2,0 volte. La concentrazione di questa sostanza chimica alla quale si ottiene la massima stimolazione è di 50 μM. | ||
| In vivo | Clinofibrate diminuisce significativamente l'alto livello di colesterolo plasmatico di ratti aterosclerotici, che è di 823 +/- 256 (media +/- DS) mg/dl, o circa dieci volte quello dei ratti di controllo (85 +/- 11 mg/dl). Con il trattamento con questo composto, il livello di colesterolo si riduce principalmente nella frazione delle lipoproteine a bassissima densità (VLDL) (d inferiore a 1,006). L'attività della lipoproteina lipasi rilasciabile dall'eparina nel tessuto adiposo epididimale, l'attività della lipoproteina lipasi nel plasma post-eparina e l'attività idrolitica della VLDL-trioleina nei vasi stromali del tessuto adiposo sono più elevate nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici. Tra gli enzimi nella parete arteriosa coinvolti nel Metabolism degli esteri di colesterolo, l'attività della colesterolo esterasi acida è diminuita nei ratti aterosclerotici, e il trattamento con questo composto ha aumentato questa attività. Il rapporto tra l'attività dell'acil-CoA colesterolo aciltransferasi (ACAT) e l'attività della colesterolo esterasi neutra è più elevato nei ratti aterosclerotici rispetto ai ratti di controllo ed è inferiore nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Clinofibrate È stato citato da 1 Pubblicazione
| BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] | PubMed: 32255478 |
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