Clinofibrate

N. catalogoS2664 Lotto:S266402

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₃₆O₆

Peso molecolare

468.58

Numero CAS

30299-08-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (200.6 mM)

Ethanol

94 mg/mL (200.6 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue.

Target

HMGCR

0.47 mM

In vitro

Clinofibrate è un agente antiperlipidemico con IC50 di 40 μM sulle attività delle 3α-idrossisteroide deidrogenasi del fegato umano. Questo composto stimola l'attività dell'AKR 1C4 di 2,0 volte. La concentrazione di questa sostanza chimica alla quale si ottiene la massima stimolazione è di 50 μM.

In vivo

Clinofibrate diminuisce significativamente l'alto livello di colesterolo plasmatico di ratti aterosclerotici, che è di 823 +/- 256 (media +/- DS) mg/dl, o circa dieci volte quello dei ratti di controllo (85 +/- 11 mg/dl). Con il trattamento con questo composto, il livello di colesterolo si riduce principalmente nella frazione delle lipoproteine a bassissima densità (VLDL) (d inferiore a 1,006). L'attività della lipoproteina lipasi rilasciabile dall'eparina nel tessuto adiposo epididimale, l'attività della lipoproteina lipasi nel plasma post-eparina e l'attività idrolitica della VLDL-trioleina nei vasi stromali del tessuto adiposo sono più elevate nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici. Tra gli enzimi nella parete arteriosa coinvolti nel Metabolism degli esteri di colesterolo, l'attività della colesterolo esterasi acida è diminuita nei ratti aterosclerotici, e il trattamento con questo composto ha aumentato questa attività. Il rapporto tra l'attività dell'acil-CoA colesterolo aciltransferasi (ACAT) e l'attività della colesterolo esterasi neutra è più elevato nei ratti aterosclerotici rispetto ai ratti di controllo ed è inferiore nei ratti trattati con questo composto rispetto ai ratti aterosclerotici.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Sellecks Clinofibrate È stato citato da 1 Pubblicazione

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036]	PubMed: 32255478

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036]

PubMed: 32255478

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