SR-12813

N. catalogoS8302 Lotto:S830201

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Dati tecnici

Formula

C24H42O7P2

Peso molecolare 504.53 Numero CAS 126411-39-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SR-12813 è un agonista del recettore X del pregnano (PXR) e un inibitore della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 850 nM.
Target
pregnane X receptor HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro SR12813 è un attivatore molto potente ed efficace sia del PXR umano che del coniglio, con valori di EC50 di circa 200 nM e 700 nM, rispettivamente. Al contrario, questo composto è solo un attivatore molto debole del PXR di ratto e topo. Inibisce l'incorporazione di acqua tritiata nel colesterolo con un IC50 di 1,2 μM ma non ha alcun effetto sulla sintesi degli acidi grassi. Questa sostanza chimica riduce l'attività della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) Reductase cellulare con un IC50 di 0,85 μM. L'inibizione dell'attività della HMG-CoA Reductase è rapida con una T1/2 di 10 min.
In vivo L'estere bisfosfonato SR12813 abbassa i livelli di colesterolo in una serie di specie, inclusi ratti, cani e primati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    Hep G2 cells

  • Concentrazioni

    3 μM

  • Tempo di incubazione

    21 h

  • Metodo

    Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    beagle dogs

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Sellecks SR-12813 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367] PubMed: 39624836
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163] PubMed: 34956378
Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777] PubMed: 31611604

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