Mevastatin

N. catalogoS4223 Lotto:S422302

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Dati tecnici

Formula

C23H34O5
Peso molecolare 390.51 Numero CAS 73573-88-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mevastatin (ML-236B, Compactin) è un inibitore competitivo della HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un'affinità di legame 10.000 volte maggiore rispetto al substrato HMG-CoA stesso.
Target
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin è un agente ipocolesterolemizzante isolato da Penicillium citinium. Riduce la sintesi del colesterolo al 50% del controllo a 0,01 pg/mL (26 nM). Questo composto è strutturalmente simile all'HMG, un sostituente del substrato endogeno della HMG-CoA Reductase. È un profarmaco che viene attivato in vivo tramite idrolisi dell'anello lattonico. L'anello lattonico idrolizzato mima l'intermedio tetraedrico prodotto dalla reduttasi consentendo all'agente di legarsi con un'affinità 10.000 volte maggiore rispetto al suo substrato naturale. La porzione biciclica di questa sostanza chimica si lega alla porzione di coenzima A del sito attivo. Aumenta i livelli di mRNA e proteina eNOS, riduce le dimensioni dell'infarto e migliora i deficit neurologici in modo dose- e tempo-dipendente.
In vivo

A dosi di 5 e 20 mg/kg, la mevastatina produce una riduzione dei livelli di colesterolo sierico 3 ore dopo la somministrazione orale. Abbassa i livelli di colesterolo sierico di circa il 30% a una dose di 20 mg/kg. Questo composto riduce la produzione epatica di colesterolo inibendo in modo competitivo la HMG-CoA Reductase. I livelli di colesterolo si riducono solo dopo 28 giorni di trattamento e non correlano con la riduzione dell'infarto. Il flusso sanguigno cerebrale assoluto basale è superiore del 30% dopo 14 giorni di trattamento ad alto dosaggio.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Wistar-Imamichi male rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg, 20 mg/kg

  • Somministrazione

    orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Sterol-starved HepG2 cells were treated with vehicle or mevastatin for 24 h before exposure to the indicated concentrations of MK-2206 for a further 14 h. Cells were then harvested and subjected to Western blot analysis. Upper panel shows one representative blot from six experiments. Lower panel: the immunoblots data were plotted relative to vehicle-treated cells. Error bars represent SD. One, two and three asterisks indicate p < 0.05, p < 0.01 and p < 0.001, respectively, compared with matched vehicle-treated cells.

Dati da [ , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38 ]

SAHA and Statins on the proliferation of TNBC cells. TNBC or MCF-10A cells were treated with (D) Mevastatin, (E) Mevastatin + 0.5 μmol/l SAHA. Except for that a final concentration of 0.5 μmol/l SAHA was used in combination groups, serial 2-fold dilutions of each compound in a final concentration range of 32–0.03 μmol/l were used in experiments. Cell counting was assessed by using CCK8 reagent at 72 h after treatments. Dose-response curves were plotted as concentration (logarithmic scale) versus normalized response-variable slope using non-linear regression by software Prism 5.0 (Graphpad). Experiments were performed in triplicate, and data were presented as the mean±S.E.M.

Dati da [ , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171 ]

Sellecks Mevastatin È stato citato da 9 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571] PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6] PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068] PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38] PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174] PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913

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