Dati tecnici
| Formula | C23H35O7.Na |
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| Peso molecolare | 446.51 | Numero CAS | 81131-70-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||
| Water | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Pravastatin sodium (CS-514) è un inibitore della HMG-CoA Reductase contro la sintesi degli steroli con IC50 di 5,6 μM. | ||
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| Target |
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| In vitro | Pravastatin-Na a 10 μM inibisce la sintesi degli steroli a un livello superiore al 50% nelle PBMC. La Pravastatin produce il rilassamento degli anelli aortici isolati, con vasorilassamenti massimi del 62,8% a 10 μM e una latenza di ~8 min. La Pravastatin (< 10 μM) stimola l'attività NOS e il rilascio di NO entro 10 min nelle cellule endoteliali aortiche bovine coltivate. L-arginina potenzia la produzione di NO in risposta alla Pravastatin (< 10 μM) nelle cellule endoteliali aortiche bovine coltivate. La Pravastatin determina un'inibizione dose-dipendente della sintesi del colesterolo nei macrofagi derivati da monociti umani (HMDM), macrofagi peritoneali di topo (MPM) e una linea cellulare simil-macrofagica J-774 A.1. Piccole concentrazioni di pravastatina (< 0,19 μg/mL) aumentano il tasso di esterificazione del colesterolo cellulare dopo incubazione con LDL, ma concentrazioni più elevate (< 100 μg/mL) portano a un'inibizione dell'esterificazione. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminuisce l'attività della via Rho/ROCK negli espianti di colon e ileo umani, il che porta a una diminuzione dei livelli di mRNA di CCN2. La Pravastatin (< 1 mM) induce anche l'inibizione di CCN2 nelle cellule muscolari lisce umane primarie. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminuisce i livelli di mRNA di collagene di tipo I e fibronectina sia negli espianti di colon e ileo umani che nelle cellule muscolari lisce umane primarie. | ||
| In vivo | La Pravastatin (40 mg, dose singola) provoca una riduzione della sintesi del colesterolo nei macrofagi derivati da monociti umani del 62% nei soggetti sani e del 47% nei pazienti ipercolesterolemici. La Pravastatin (40 mg/giorno, 8 settimane) determina un'inibizione del 55% della sintesi del colesterolo e un aumento del 57% della degradazione delle LDL nei pazienti ipercolesterolemici. La Pravastatin (30 mg/kg/giorno) determina una diminuzione della lunghezza delle lesioni distrofiche del 34% e il recupero della struttura muscolare nei ratti Wistar maschi che ricevono irradiazione, associata a una diminuzione del livello di CCN2. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[4] |
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Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium È stato citato da 8 Pubblicazioni
| Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
| Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
| Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
| The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
| Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
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