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PKM2-IN-1 (Compound 3k) Inibitore PKM2

Name: PKM2-IN-1 (Compound 3k)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8616
Rating: 5 (33 reviews)

N. Cat.S8616

L'inibitore di PKM2 (Composto 3K, PKM2-IN-1) mostra un'attività inibitoria di PKM2 con un valore di IC50 di 2,95 μM. Il valore di IC50 per PKM1 è 4-5 volte superiore a quello per PKM2.

PKM2-IN-1 (Compound 3k) PKM inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 345.48

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro PKM Inibitori	Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin TEPP-46 (ML265) DASA-58 DL-Serine ZIP Alkannin TP-1454

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HCT116	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.18μM	28688274
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.29μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.56μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs in presence of PKM2 activator FBP by MTS assay, IC50=2.01μM	28688274
BEAS2B	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BEAS2B cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTS assay, IC50=18.46μM	28688274
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	345.48	Formula	C₁₈H₁₉NO₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	94164-88-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PKM2-IN-1			Smiles	CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)CSC(=S)N3CCCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (17.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKM2 (Cell-free assay) 2.95 μM
In vitro	Il ben funzionante PKM2 inhibitor (compound 3k) mostra attività antiproliferativa nanomolare verso una serie di linee cellulari tumorali con alta espressione di PKM2, tra cui HCT116, Hela e H1299, con valori di IC50 che vanno da 0,18-1,56 μM. Inoltre, esso esibisce maggiore citotossicità sulle cellule tumorali rispetto alle cellule normali.
In vivo	Compound 3K (PKM2-IN-1) è un inibitore enzimatico della piruvato chinasi M2 (PKM2).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):