PKM

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S6508 Mitapivat (AG-348) Mitapivat (AG-348) è un attivatore di una piruvato chinasi PKM2, un enzima coinvolto nella glicolisi.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin, un potente e specifico inibitore della Pyruvate kinase M2 (PKM2), è un componente principale dello zicao (gromwell viola, la radice essiccata di Lithospermum erythrorhizon), una medicina erboristica cinese con diverse attività biologiche. È anche un inibitore dell'attività del TMEM16A Chloride Channel utilizzando un saggio di spegnimento della fluorescenza basato su cellule. La Shikonina esercita un effetto antinfiammatorio inibendo il tumor necrosis factor-α (TNF-α) e previene l'attivazione della via del nuclear factor-κB (NF-κB) tramite l'inibizione del Proteasome.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616 PKM2-IN-1 (Compound 3k) L'inibitore di PKM2 (Composto 3K, PKM2-IN-1) mostra un'attività inibitoria di PKM2 con un valore di IC50 di 2,95 μM. Il valore di IC50 per PKM1 è 4-5 volte superiore a quello per PKM2.
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
Elife, 2024, 12RP87674
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) è un potente attivatore di PKM2 sia in saggi biochimici (AC50 = 92 nM) che cellulari con alta selettività su PKM1, PKR e PKL.
Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928 DASA-58 Il DASA-58 è un attivatore specifico e potente della piruvato chinasi M2 (PKM2).
J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
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E1328 TP-1454 TP-1454 è un attivatore di PKM2 con un AC50 di 10 Nm in saggi biochimici. Questo composto modula le risposte immuno-tumorali destabilizzando le cellule T-regolatrici.
E2829 Alkannin Alkannin è un inibitore potente e specifico della piruvato chinasi-M2 (PKM2) tumore-specifica, senza inibire PKM1 e piruvato chinasi-L (PKL).
S5545 DL-Serine La serina è un amminoacido non essenziale e un ligando naturale e attivatore allosterico della piruvato chinasi M2.