| S6508 |
Mitapivat (AG-348)
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Mitapivat (AG-348) è un attivatore di una piruvato chinasi PKM2, un enzima coinvolto nella glicolisi.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
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| S8279 |
(±)-Shikonin
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(±)-Shikonin, un potente e specifico inibitore della Pyruvate kinase M2 (PKM2), è un componente principale dello zicao (gromwell viola, la radice essiccata di Lithospermum erythrorhizon), una medicina erboristica cinese con diverse attività biologiche. È anche un inibitore dell'attività del TMEM16A Chloride Channel utilizzando un saggio di spegnimento della fluorescenza basato su cellule. La Shikonina esercita un effetto antinfiammatorio inibendo il tumor necrosis factor-α (TNF-α) e previene l'attivazione della via del nuclear factor-κB (NF-κB) tramite l'inibizione del Proteasome.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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| S8616 |
PKM2-IN-1 (Compound 3k)
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L'inibitore di PKM2 (Composto 3K, PKM2-IN-1) mostra un'attività inibitoria di PKM2 con un valore di IC50 di 2,95 μM. Il valore di IC50 per PKM1 è 4-5 volte superiore a quello per PKM2.
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Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
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J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
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Elife, 2024, 12RP87674
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| S7302 |
TEPP-46 (ML265)
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TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) è un potente attivatore di PKM2 sia in saggi biochimici (AC50 = 92 nM) che cellulari con alta selettività su PKM1, PKR e PKL.
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Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
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| S7928 |
DASA-58
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Il DASA-58 è un attivatore specifico e potente della piruvato chinasi M2 (PKM2).
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J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
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Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
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| E1328 |
TP-1454
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TP-1454 è un attivatore di PKM2 con un AC50 di 10 Nm in saggi biochimici. Questo composto modula le risposte immuno-tumorali destabilizzando le cellule T-regolatrici.
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| E2829 |
Alkannin
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Alkannin è un inibitore potente e specifico della piruvato chinasi-M2 (PKM2) tumore-specifica, senza inibire PKM1 e piruvato chinasi-L (PKL).
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| S5545 |
DL-Serine
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La serina è un amminoacido non essenziale e un ligando naturale e attivatore allosterico della piruvato chinasi M2.
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