solo per uso di ricerca
N. Cat.S5545
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Altro PKM Inibitori | Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin PKM2-IN-1 (Compound 3k) TEPP-46 (ML265) DASA-58 ZIP Alkannin TP-1454 |
| Peso molecolare | 105.09 | Formula | C3H7NO3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 302-84-1 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C(C(C(=O)O)N)O | ||
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In vitro |
Water : 8 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
L'amminoacido non essenziale serina supporta diversi processi metabolici cruciali per la crescita e la sopravvivenza delle cellule proliferanti, inclusa la sintesi di proteine, amminoacidi e glutatione. Come importante donatore di un carbonio al ciclo del folato, la serina contribuisce alla sintesi di nucleotidi, alle reazioni di metilazione e alla generazione di NADPH per la difesa antiossidante. La serina attiva la PKM2 ricombinante con una concentrazione di attivazione massimale metà (AC50) di 1,3 mM. La calorimetria a titolazione isotermica è stata utilizzata per determinare la costante di dissociazione (Kd) dell'interazione PKM2-serina a 0,20 mM. La serina può legarsi e attivare la PKM2 umana e, in seguito alla deprivazione di serina, l'attività della PKM2 nelle cellule è ridotta. Questa riduzione dell'attività della PKM2 sposta le cellule verso una modalità a basso consumo energetico in cui più piruvato viene dirottato ai mitocondri e più carbonio derivato dal glucosio viene convogliato nella biosintesi della serina per supportare la proliferazione cellulare.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05485155 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati|CSL Behring|National Institutes of Health (NIH) |
March 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05157217 | Recruiting | COVID-19 |
Cairo University|Misr International University |
December 15 2021 | -- |
| NCT05186285 | Unknown status | Healthy |
Keymed Biosciences Co.Ltd |
December 11 2021 | Phase 1 |
| NCT05098327 | Withdrawn | Prostate Cancer|Insulin Resistance|Diabetes Mellitus Type 2|Androgen Deficiency |
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) |
August 1 2021 | Phase 3 |
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