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Pitavastatin (NK-104) Calcium HMG-CoA Reductase inibitore

Name: Pitavastatin (NK-104) Calcium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1759
Rating: 5 (28 reviews)

N. Cat.S1759

Pitavastatin calcium, un nuovo membro della classe di farmaci delle statine, è una formulazione di sale di calcio della pitavastatina, un inibitore altamente efficace della HMG-CoA reduttasi. Pitavastatin Calcium attenua la mitofagia indotta dagli AGEs tramite l'inibiizione della generazione di ROS. Pitavastatin Calcium induce l'autofagia e l'apoptosi.

Pitavastatin (NK-104) Calcium HMG-CoA Reductase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 880.98

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293	Function assay			Drug uptake in HEK293 cells expressing OATP1B1 (unknown origin) assessed as OATP1B1-mediated drug transport, Km = 4.8 μM.	22587986
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km = 13 μM.	22593038
Neuro2a	Function assay	1 uM		Inhibition of delta 8-7 isomerase in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
Neuro2a	Function assay	1 uM		Inhibition of DR24 in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
Neuro2a	Function assay	1 uM		Inhibition of HMGCoA reductase in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
MCF-7	Function assay	10 uM	24 hrs	Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	28089347
MCF-7	Function assay	1 uM	24 hrs	Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 1 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	28089347
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	880.98	Formula	C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	147526-32-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NK-104 calcium			Smiles	C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	cholesterol esters HMG-CoA reductase
In vitro	La pitavastatina riduce significativamente sia i livelli intracellulari che la sintesi degli esteri del colesterolo. La pitavastatina migliora l'espressione del recettore LDL in vitro, così come la quantità di legame del LDL al recettore LDL. La pitavastatina mostra anche una più potente induzione dell'espressione dell'mRNA del recettore LDL rispetto a simvastatina e atorvastatina. La pitavastatina ha molti effetti pleiotropici in vitro e in vivo, tra cui la prevenzione della progressione dell'aterosclerosi tramite l'inibizione della sintesi del trombossano, l'inibizione della migrazione/proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari indotta dall'angiotensina II e la stabilizzazione della placca aterosclerotica. La pitavastatina è in grado di attivare il PPARα e indurre l'apoA-I del HDL attraverso l'induzione dell'inibizione della via di segnalazione Rho. Il trattamento con pitavastatina (1 μM) per 48 ore è in grado di aumentare l'espressione della proteina morfogenetica ossea-2 BMP-2 (2,5 volte) e dell'osteocalcina (10 volte) mediante l'inibizione della Rho-associated kinase negli osteoblasti umani. La pitavastatina inibisce la crescita e la formazione di colonie di cellule di cancro al fegato Huh-7 e cellule SMMC7721. Induce l'arresto delle cellule di cancro al fegato nella fase G1. Si osserva una maggiore proporzione di cellule sub-G1 dopo il trattamento con pitavastatina. La pitavastatina promuove la scissione della caspasi-9 e della caspasi-3 nelle cellule di cancro al fegato. La pitavastatina potrebbe regolare il NF-κB e l'anti-infiammazione nelle cellule di carcinoma epatocellulare. La pitavastatina potrebbe indurre la morte cellulare autofagica nelle cellule di glioma e promuovere la sensibilità delle cellule alla radioterapia. Potrebbe anche inibire la proliferazione cellulare e indurre l'apoptosi cellulare nelle cellule di colangiocarcinoma.
In vivo	La pitavastatina diminuisce la crescita tumorale e migliora la sopravvivenza dei topi portatori di tumore. La pitavastatina esercita un effetto protettivo sulla cardiomiopatia dilatata probabilmente attraverso la regolazione negativa del RAS circolante e locale, seguita dall'inibizione della fosforilazione della PKCb2, e di conseguenza promuovendo la fosforilazione della PLB, nonché l'attività e le espressioni di SERCA2a e RyR2, per cui la funzione cardiaca viene preservata nello sviluppo della DCM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1		28542559
Growth inhibition assay	Cell number		21301413

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05977738	Recruiting	Glioblastoma Multiforme Adult\|Recurrent Glioblastoma	C.Dirven\|Erasmus Medical Center	January 18 2024	Early Phase 1
NCT04643093	Completed	Primary Hypercholesterolemia\|Mixed Dyslipidemias	Orient Pharma Co. Ltd.	August 1 2020	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
How to prepare the solution of it for in vivo use?

Risposta:
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):