Pitavastatin (NK-104) Calcium

N. catalogoS1759 Lotto:S175907

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Dati tecnici

Formula

C50H46CaF2N2O8

Peso molecolare 880.98 Numero CAS 147526-32-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (113.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pitavastatin calcium, un nuovo membro della classe di farmaci delle statine, è una formulazione di sale di calcio della pitavastatina, un inibitore altamente efficace della HMG-CoA reduttasi. Pitavastatin Calcium attenua la mitofagia indotta dagli AGEs tramite l'inibiizione della generazione di ROS. Pitavastatin Calcium induce l'autofagia e l'apoptosi.
Target
cholesterol esters HMG-CoA reductase
In vitro La pitavastatina riduce significativamente sia i livelli intracellulari che la sintesi degli esteri del colesterolo. La pitavastatina migliora l'espressione del recettore LDL in vitro, così come la quantità di legame del LDL al recettore LDL. La pitavastatina mostra anche una più potente induzione dell'espressione dell'mRNA del recettore LDL rispetto a simvastatina e atorvastatina. La pitavastatina ha molti effetti pleiotropici in vitro e in vivo, tra cui la prevenzione della progressione dell'aterosclerosi tramite l'inibizione della sintesi del trombossano, l'inibizione della migrazione/proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari indotta dall'angiotensina II e la stabilizzazione della placca aterosclerotica. La pitavastatina è in grado di attivare il PPARα e indurre l'apoA-I del HDL attraverso l'induzione dell'inibizione della via di segnalazione Rho. Il trattamento con pitavastatina (1 μM) per 48 ore è in grado di aumentare l'espressione della proteina morfogenetica ossea-2 BMP-2 (2,5 volte) e dell'osteocalcina (10 volte) mediante l'inibizione della Rho-associated kinase negli osteoblasti umani. La pitavastatina inibisce la crescita e la formazione di colonie di cellule di cancro al fegato Huh-7 e cellule SMMC7721. Induce l'arresto delle cellule di cancro al fegato nella fase G1. Si osserva una maggiore proporzione di cellule sub-G1 dopo il trattamento con pitavastatina. La pitavastatina promuove la scissione della caspasi-9 e della caspasi-3 nelle cellule di cancro al fegato. La pitavastatina potrebbe regolare il NF-κB e l'anti-infiammazione nelle cellule di carcinoma epatocellulare. La pitavastatina potrebbe indurre la morte cellulare autofagica nelle cellule di glioma e promuovere la sensibilità delle cellule alla radioterapia. Potrebbe anche inibire la proliferazione cellulare e indurre l'apoptosi cellulare nelle cellule di colangiocarcinoma.
In vivo La pitavastatina diminuisce la crescita tumorale e migliora la sopravvivenza dei topi portatori di tumore. La pitavastatina esercita un effetto protettivo sulla cardiomiopatia dilatata probabilmente attraverso la regolazione negativa del RAS circolante e locale, seguita dall'inibizione della fosforilazione della PKCb2, e di conseguenza promuovendo la fosforilazione della PLB, nonché l'attività e le espressioni di SERCA2a e RyR2, per cui la funzione cardiaca viene preservata nello sviluppo della DCM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    Huh-7 and SMMC7721

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    1, 2, 4, 6 days

  • Metodo

    The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    1 or 3 mg/kg/d

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blotting showed that in U87 cells treated with pitavastatin, the LC3-II isoform dramatically increased after statin treatment and showed at day 2, 3 and 4.

Dati da [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Fewer proliferative cells were detected in the tumour after pitavastatin treatment according to the Ki67 staining results but not in fluvastatin group.

Dati da [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages. In addition, protein samples were refined from cultured VSMCs treated with fluvastatin (5 μM) or pitavastatin (5 μM) for the indicated times.

Dati da [ , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278 ]

Sellecks Pitavastatin (NK-104) Calcium È stato citato da 28 Pubblicazioni

The mevalonate pathway couples lipid metabolism to amino acid synthesis via ubiquinone-dependent redox control [ bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191] PubMed: 40832310
Statin prevents cancer development in chronic inflammation by blocking interleukin 33 expression [ Nat Commun, 2024, 15(1):4099] PubMed: 38816352
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
CRACD loss induces neuroendocrine cell plasticity of lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(6):114286] PubMed: 38796854
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadj7706] PubMed: 38848360
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510] PubMed: 38370784
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Phenotypic screening platform identifies statins as enhancers of immune cell-induced cancer cell death [ BMC Cancer, 2023, 23(1):164] PubMed: 36803614

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