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Abrocitinib (PF-04965842) JAK inibitore

Name: Abrocitinib (PF-04965842)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8765
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8765

Abrocitinib (PF-04965842) è un potente inibitore di JAK1, con IC50 di 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM e 1250 nM per JAK1, JAK2, JAK3 e tirosina chinasi (TYK) 2, rispettivamente.

Abrocitinib (PF-04965842) JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 323.41

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Controllo Qualità

Lotto: S876501 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.45

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	323.41	Formula	C₁₄H₂₁N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1622902-68-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 29 nM JAK2 (Cell-free assay) 803 nM TYK2 (Cell-free assay) 1.253 μM
In vitro	Abrocitinib (PF-04965842) è un potente inibitore di JAK con IC50 di 29 e 803 nM per JAK1 e JAK2, rispettivamente.
In vivo	L'Abrocitinib (PF-04965842) è stato esaminato per le sue proprietà fisico-chimiche e i parametri farmacocinetici in ratti a seguito di dosi di 1 mg/kg ev o 3 mg/kg po. La sua clearance è bassa rispetto al flusso sanguigno epatico totale (CL = 26,6 mL/min/kg). Vdss = 1,04 L/kg. T_1/2 = 1,1 h. La disponibilità orale di questo composto è del 95,6%. Dimostra efficacia in modo dose-risposta in un modello terapeutico di artrite indotta da adiuvante nel ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06353087	Not yet recruiting	Dermatitis Atopic\|Dermatitis\|Eczema\|Skin Diseases\|Immune System Diseases\|Janus Kinase Inhibitors	Pfizer	April 1 2024	--
NCT04065633	Completed	Dermatitis Atopic	Pfizer	July 18 2019	Phase 1
NCT03937258	Completed	Healthy	Pfizer	May 21 2019	Phase 1
NCT03796676	Completed	Atopic Dermatitis	Pfizer	February 18 2019	Phase 3
NCT03660241	Completed	Renal Impairment	Pfizer	October 5 2018	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):