Abrocitinib (PF-04965842)

N. catalogoS8765 Lotto:S876501

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Dati tecnici

Formula

C14H21N5O2S
Peso molecolare 323.41 Numero CAS 1622902-68-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.250mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Abrocitinib (PF-04965842) è un potente inibitore di JAK1, con IC50 di 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM e 1250 nM per JAK1, JAK2, JAK3 e tirosina chinasi (TYK) 2, rispettivamente.
Target
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)
29 nM 803 nM 1.253 μM
In vitro

Abrocitinib (PF-04965842) è un potente inibitore di JAK con IC50 di 29 e 803 nM per JAK1 e JAK2, rispettivamente.
In vivo

L'Abrocitinib (PF-04965842) è stato esaminato per le sue proprietà fisico-chimiche e i parametri farmacocinetici in ratti a seguito di dosi di 1 mg/kg ev o 3 mg/kg po. La sua clearance è bassa rispetto al flusso sanguigno epatico totale (CL = 26,6 mL/min/kg). Vdss = 1,04 L/kg. T1/2 = 1,1 h. La disponibilità orale di questo composto è del 95,6%. Dimostra efficacia in modo dose-risposta in un modello terapeutico di artrite indotta da adiuvante nel ratto.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female Lewis rats (8−10 weeks old)

  • Dosaggi

    50, 15, 5 and 0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    via oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Sellecks Abrocitinib (PF-04965842) È stato citato da 8 Pubblicazioni

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Model of Chronic Itch in Aged Mice: Beneficial Effects of Drugs Affecting Descending Modulatory Systems [ Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950] PubMed: 38751178
Abrocitinib Attenuates Microglia-Mediated Neuroinflammation after Traumatic Brain Injury via Inhibiting the JAK1/STAT1/NF-κB Pathway [ Cells, 2022, 11(22)3588] PubMed: 36429017
Adipose Tissue-Derived Mesenchymal Stem Cells Suppress Growth of Huh7 Hepatocellular Carcinoma Cells via Interferon (IFN)-β-Mediated JAK/STAT1 Pathway in vitro. [ Int J Med Sci, 2020, 18;17(5):609-619] PubMed: 32210710
Bortezomib-inducible long non-coding RNA myocardial infarction associated transcript is an oncogene in multiple myeloma that suppresses miR-29b. [ Cell Death Dis, 2019, 10(4):319] PubMed: 30967527
Roseburia intestinalis-derived flagellin is a negative regulator of intestinal inflammation [ Biochem Biophys Res Commun, 2018, 501(3):791-799] PubMed: 29772233

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