Name: Peficitinib (ASP015K)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7650
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	326.39	Formula	C₁₈H₂₂N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	944118-01-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ASP015K, JNJ-54781532			Smiles	C1C2CC3CC(C2)(CC1C3NC4=C5C=CNC5=NC=C4C(=O)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK
In vitro	ASP015K sopprime la proliferazione delle cellule T umane indotta da IL-2 con maggiore potenza rispetto alla proliferazione delle cellule di eritroleucemia umana indotta da EPO. Nel sangue intero umano, ASP015K inibisce la fosforilazione di STAT5 (pSTAT5).
In vivo	Nel modello di AIA nel ratto, ASP015K (p.o.) diminuisce significativamente il gonfiore della zampa e il punteggio di distruzione ossea della caviglia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02760342	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc	May 15 2016	Phase 1
NCT02586194	Completed	Patients With Impaired Hepatic Function	Astellas Pharma Inc	December 28 2015	Phase 1
NCT02603497	Completed	Patients With Impaired Renal Function	Astellas Pharma Inc	November 24 2015	Phase 1
NCT02531191	Completed	Healthy Volunteers	Astellas Pharma Inc	June 21 2015	Phase 1
NCT02117505	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	April 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Peficitinib (ASP015K) JAK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.39