Peficitinib (ASP015K)

N. catalogoS7650 Lotto:S765001

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Dati tecnici

Formula

C18H22N4O2
Peso molecolare 326.39 Numero CAS 944118-01-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Peficitinib è un inibitore di JAK biodisponibile per via orale. Fase 3.
Target
JAK
In vitro

ASP015K sopprime la proliferazione delle cellule T umane indotta da IL-2 con maggiore potenza rispetto alla proliferazione delle cellule di eritroleucemia umana indotta da EPO. Nel sangue intero umano, ASP015K inibisce la fosforilazione di STAT5 (pSTAT5).

In vivo

Nel modello di AIA nel ratto, ASP015K (p.o.) diminuisce significativamente il gonfiore della zampa e il punteggio di distruzione ossea della caviglia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Rat splenocytes

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    Splenocytes were then incubated with IL-2 and peficitinib at designated concentrations in 96-well tissue culture plates
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female Lewis rats

  • Dosaggi

    1, 3, 10, and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

Sellecks Peficitinib (ASP015K) È stato citato da 4 Pubblicazioni

JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Dasabuvir alleviates 5-fluorouracil-induced intestinal injury through anti-senescence and anti-inflammatory [ Sci Rep, 2024, 14(1):15730] PubMed: 38977864
Peficitinib ameliorates doxorubicin-induced cardiotoxicity by suppressing cellular senescence and enhances its antitumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630] PubMed: 37451017

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