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ND646 Acetyl-CoA carboxylase inibitore

Name: ND646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8377
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8377

ND-646 è un inibitore allosterico degli enzimi ACC (Acetyl-CoA carboxylase) che previene la dimerizzazione della subunità ACC per sopprimere la sintesi degli acidi grassi con IC50 di 3,5 nM e 4,1 nM per hACC1 e hACC2, rispettivamente.

ND646 Acetyl-CoA carboxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 568.64

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.71%

99.71

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Acetyl-CoA carboxylase Inibitori	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	568.64	Formula	C₂₈H₃₂N₄O₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1434639-57-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1C(CN2C(=O)N(C(=O)C3=C2SC(=C3C)C4=NC=CO4)C(C)(C)C(N)=O)OC5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (175.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hACC1 (Cell-free assay) 3.5 nM hACC2 (Cell-free assay) 4.1 nM
In vitro	ND-646 inibisce la FASyn in vitro e induce apoptosi nelle cellule NSCLC. I siti di fosforilazione dell'AMPK possono essere utilizzati come biomarcatori per monitorare l'engagement di ACC da parte di ND-646.
In vivo	Il trattamento cronico con ND-646 di modelli murini di xenotrapianto e geneticamente modificati di NSCLC inibisce la crescita tumorale. Se somministrato come agente singolo o in combinazione con il farmaco standard di cura, ND-646 sopprime marcatamente la crescita del tumore polmonare nei modelli murini Kras;Trp53−/− (noto anche come KRAS p53) e Kras;Stk11−/− (noto anche come KRAS Lkb1) di NSCLC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27643638/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):