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Firsocostat (GS-0976, ND-630) Acetyl-CoA carboxylase inibitore

Name: Firsocostat (GS-0976, ND-630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8893
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S8893

Firsocostat (GS-0976, ND-630) è un inibitore reversibile della acetil-CoA carbossilasi (ACC) con IC50 di 2,1 nM e 6,1 nM per hACC1 e hACC2, rispettivamente.

Firsocostat (GS-0976, ND-630) Acetyl-CoA carboxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 569.63

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Controllo Qualità

Lotto: S889301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Acetyl-CoA carboxylase Inibitori	TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HepG2	Function assay		Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM	25333641
VERO-E6	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	569.63	Formula	C₂₈H₃₁N₃O₈S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1434635-54-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NDI-010976			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hACC1 (Cell-free assay) 2.1 nM hACC2 (Cell-free assay) 6.1 nM
In vitro	Quando ND-630 e [¹⁴C]acetato sono stati somministrati a cellule Hep-G2 per 4 ore, ND-630 ha inibito la FASyn con valori di EC50 di 66 nM nelle cellule coltivate in un mezzo contenente. Quando ND-630 e [¹⁴C]palmitato sono stati somministrati a cellule C2C12 per 6 ore, ND-630 ha aumentato sia il rilascio di [¹⁴C]O₂ sia la produzione di materiale [¹⁴C]acido-solubile.
In vivo	Quando somministrato cronicamente a ratti con obesità indotta dalla dieta, ND-630 riduce la steatosi epatica, migliora la sensibilità all'insulina, riduce l'aumento di peso senza influenzare l'assunzione di cibo e influisce favorevolmente sulla dislipidemia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02891408	Completed	Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)	Gilead Sciences	September 23 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):