Firsocostat (GS-0976, ND-630)

N. catalogoS8893 Lotto:S889301

Stampa

Dati tecnici

Formula

C28H31N3O8S
Peso molecolare 569.63 Numero CAS 1434635-54-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Firsocostat (GS-0976, ND-630) è un inibitore reversibile della acetil-CoA carbossilasi (ACC) con IC50 di 2,1 nM e 6,1 nM per hACC1 e hACC2, rispettivamente.
Target
hACC1
(Cell-free assay)		 hACC2
(Cell-free assay)
2.1 nM 6.1 nM
In vitro

Quando ND-630 e [14C]acetato sono stati somministrati a cellule Hep-G2 per 4 ore, ND-630 ha inibito la FASyn con valori di EC50 di 66 nM nelle cellule coltivate in un mezzo contenente. Quando ND-630 e [14C]palmitato sono stati somministrati a cellule C2C12 per 6 ore, ND-630 ha aumentato sia il rilascio di [14C]O2 sia la produzione di materiale [14C]acido-solubile.
In vivo

Quando somministrato cronicamente a ratti con obesità indotta dalla dieta, ND-630 riduce la steatosi epatica, migliora la sensibilità all'insulina, riduce l'aumento di peso senza influenzare l'assunzione di cibo e influisce favorevolmente sulla dislipidemia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    2.1 nM (ACC1); 6.1 nM (ACC2)

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cells were treated with varying concentrations of ND-630.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Sellecks Firsocostat (GS-0976, ND-630) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Glycerol Kinase Drives Hepatic de novo Lipogenesis and Triglyceride Synthesis in Nonalcoholic Fatty Liver by Activating SREBP-1c Transcription, Upregulating DGAT1/2 Expression, and Promoting Glycerol Metabolism [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(46):e2401311] PubMed: 39418169
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Acetyl-CoA metabolism drives epigenome change and contributes to carcinogenesis risk in fatty liver disease [ Genome Med, 2022, 14(1):67] PubMed: 35739588
Macrophage acetyl-CoA carboxylase regulates acute inflammation through control of glucose and lipid metabolism [ Sci Adv, 2022, 8(47):eabq1984] PubMed: 36417534
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217] PubMed: None
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.