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CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inibitore

Name: CP 640186
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6753
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S6753

CP 640186 è un inibitore isozima-non selettivo di ACC (Acetyl-CoA carboxylase) con valori di IC50 di 53 e 61 nM rispettivamente per ACC1 del fegato di ratto e ACC2 del muscolo scheletrico di ratto.

CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 485.62

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Acetyl-CoA carboxylase Inibitori	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	485.62	Formula	C₃₀H₃₅N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	591778-68-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.85mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.69mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACC 55 nM
In vitro	CP-610431 ha inibito ACC1 e ACC2 con IC50 di ~50 nM. L'inibizione era reversibile, non competitiva rispetto all'ATP e non competitiva rispetto a bicarbonato, acetil-CoA e citrato. CP-610431 ha anche inibito la sintesi degli acidi grassi, la sintesi dei trigliceridi (TG), la secrezione di TG e la secrezione di apolipoproteina B nelle cellule HepG2 (ACC1) con EC50 di 1,6, 1,8, 3,0 e 5,7 M, senza influenzare la sintesi del colesterolo o la secrezione di apolipoproteina CIII. Ha anche inibito entrambi gli isozimi con IC50 di ~55 nM nell'inibire la sintesi degli acidi grassi e dei TG nelle cellule HepG2. CP-610431 ha stimolato l'ossidazione degli acidi grassi nelle cellule C2C12 (ACC2) e nelle strisce di muscolo epitrocleare di ratto con EC50 di 57 nM e 1,3 M.
In vivo	Nei ratti, CP-640186 ha abbassato il malonil-CoA epatico, del muscolo soleo, del muscolo quadricipite e del muscolo cardiaco con ED50 di 55, 6, 15 e 8 mg/kg. Di conseguenza, CP-640186 ha inibito la sintesi degli acidi grassi nei ratti, nei topi CD1 e nei topi ob/ob con ED50 di 13, 11 e 4 mg/kg, e ha stimolato l'ossidazione degli acidi grassi in tutto il corpo del ratto con una ED50 di ~30 mg/kg. La valutazione farmacocinetica di CP-640186 in ratti Sprague-Dawley maschi (dose endovenosa, 5 mg/kg; dose orale, 10 mg/kg) ha prodotto un'emivita plasmatica di 1,5 h, una biodisponibilità del 39%, un Clp di 65 ml/min/kg, un Vdss di 5 litri/kg, un Tmax orale di 1,0 h, un Cmax orale di 345 ng/ml e un AUC0-∞ orale di 960 ng·h/ml. Allo stesso livello di dose, la valutazione farmacocinetica di CP-640186 nei topi ob/ob ha prodotto un'emivita plasmatica di 1,1 h, una biodisponibilità del 50%, un Clp di 54 ml/min/kg, un Tmax orale di 0,25 h, un Cmax orale di 2177 ng/ml e un AUC0-∞ orale di 3068 ng·h/ml.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):