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JANEX-1 JAK inibitore

N. Cat.S5903

JANEX-1 (WHI-P131) è un inibitore a piccola molecola di JAK3 che inibisce selettivamente JAK3 con una IC50 di 78 µM senza alterare l'attività di JAK1 o JAK2, o di qualsiasi altra proteina tirosina chinasi (IC50 ≥ 350 µM).
JANEX-1 JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 297.31

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Controllo Qualità

Lotto: S590301 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.76%
99.76

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 297.31 Formula

C16H15N3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 202475-60-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi WHI-P131 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (16.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 inibisce JAK3 ma non JAK1 o JAK2. La tirosina chinasi SYK della famiglia ZAP/SYK, la tirosina chinasi di Bruton (BTK) della famiglia TEC, la tirosina chinasi LYN della famiglia SRC e la tirosina chinasi del recettore dell'insulina (IRK) della famiglia dei recettori non sono inibite da questo composto. Sopprime la fosforilazione di STAT-1, STAT-3 e STAT-5 indotta da IL-1β e IFN-γ. Questa sostanza chimica ha un potente effetto inibitorio sul danno delle cellule β indotto dalle citochine.
In vivo

JANEX-1 è molto ben tollerato da topi e scimmie e concentrazioni plasmatiche efficaci di questo composto potrebbero essere raggiunte a livelli di dose non tossici. Sopprime le risposte mitogene e antigeniche delle cellule T e attenua la gravità della malattia del trapianto contro l'ospite T-dipendente in un modello di trapianto di midollo osseo.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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