JANEX-1

N. catalogoS5903 Lotto:S590301

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Dati tecnici

Formula

C16H15N3O3
Peso molecolare 297.31 Numero CAS 202475-60-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JANEX-1 (WHI-P131) è un inibitore a piccola molecola di JAK3 che inibisce selettivamente JAK3 con una IC50 di 78 µM senza alterare l'attività di JAK1 o JAK2, o di qualsiasi altra proteina tirosina chinasi (IC50 ≥ 350 µM).
Target
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 inibisce JAK3 ma non JAK1 o JAK2. La tirosina chinasi SYK della famiglia ZAP/SYK, la tirosina chinasi di Bruton (BTK) della famiglia TEC, la tirosina chinasi LYN della famiglia SRC e la tirosina chinasi del recettore dell'insulina (IRK) della famiglia dei recettori non sono inibite da questo composto. Sopprime la fosforilazione di STAT-1, STAT-3 e STAT-5 indotta da IL-1β e IFN-γ. Questa sostanza chimica ha un potente effetto inibitorio sul danno delle cellule β indotto dalle citochine.
In vivo

JANEX-1 è molto ben tollerato da topi e scimmie e concentrazioni plasmatiche efficaci di questo composto potrebbero essere raggiunte a livelli di dose non tossici. Sopprime le risposte mitogene e antigeniche delle cellule T e attenua la gravità della malattia del trapianto contro l'ospite T-dipendente in un modello di trapianto di midollo osseo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female NOD mice

  • Dosaggi

    20, 50 and 100 mg/kg/day

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

Sellecks JANEX-1 È stato citato da 3 Pubblicazioni

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

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