Name: Itacitinib (INCB39110)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7812
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	553.51	Formula	C₂₆H₂₃F₄N₉O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1334298-90-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (10.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1
In vitro	INCB039110 è un inibitore potente e selettivo di JAK1, con una selettività >20 e >200 volte superiore rispetto a JAK2 e JAK3, rispettivamente. L'attività contro JAK1, 2, 3 e TYK2 è di 2, 63, >2000 e 795 nM, rispettivamente.
In vivo	INCB039110 blocca la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto pancreatico umano nei topi a dosi clinicamente rilevanti, sia in monoterapia che in combinazione con agenti citotossici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05063110	Recruiting	Adults Patients Having Non Severe HLH	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Incyte Corporation	May 1 2022	Phase 2
NCT04239989	Active not recruiting	Bronchiolitis Obliterans	M.D. Anderson Cancer Center	April 8 2021	Phase 1
NCT04220632	Terminated	GVHDAcute	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	June 18 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03978637	Terminated	Bronchiolitis Obliterans Syndrome	Incyte Corporation	February 4 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04070781	Terminated	Steroid Refractory GVHD\|Graft Vs Host Disease	Columbia University\|Incyte Corporation	January 20 2020	Phase 1
NCT03721965	Terminated	Acute Graft-versus-host Disease	Incyte Corporation	December 31 2019	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Itacitinib (INCB39110) JAK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 553.51