Itacitinib (INCB39110)

N. catalogoS7812 Lotto:S781203

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Dati tecnici

Formula

C26H23F4N9O
Peso molecolare 553.51 Numero CAS 1334298-90-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (10.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Itacitinib (INCB39110) è un inibitore biodisponibile per via orale della Janus chinasi associata 1 (JAK1) con potenziale attività antineoplastica.
Target
JAK1
In vitro

INCB039110 è un inibitore potente e selettivo di JAK1, con una selettività >20 e >200 volte superiore rispetto a JAK2 e JAK3, rispettivamente. L'attività contro JAK1, 2, 3 e TYK2 è di 2, 63, >2000 e 795 nM, rispettivamente.
In vivo

INCB039110 blocca la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto pancreatico umano nei topi a dosi clinicamente rilevanti, sia in monoterapia che in combinazione con agenti citotossici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    Monocyte-Derived Macrophages

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Sellecks Itacitinib (INCB39110) È stato citato da 11 Pubblicazioni

Keloids and inflammation: the crucial role of IL-33 in epidermal changes [ Front Immunol, 2025, 16:1514618] PubMed: 40230853
The cGAS-STING pathway is a master regulator of OCT4 expression in persistent sarcoma cells and enhances cellular immunotherapy with NK and CIK lymphocytes [ Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312] PubMed: 40986050
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Comprehensive profiling of clinical JAK inhibitors in myeloproliferative neoplasms [ Am J Hematol, 2023, 98(7):1029-1042] PubMed: 37203407
The rat Achilles and patellar tendons have similar increases in mechanical properties but become transcriptionally divergent during postnatal development [ J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393] PubMed: 37493407
Selective inhibitors of JAK1 targeting an isoform-restricted allosteric cysteine [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0] PubMed: 36097295
MEK inhibition activates STAT signaling to increase breast cancer immunogenicity via MHC-I expression [ Cancer Drug Resist, 2020, 3(3):603-612] PubMed: 33062958

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